Nat Commun:临床试验证实,天然产物小檗碱调节胰岛素分泌,治疗糖尿病

2021-09-25 haibei MedSci原创

天然植物是新型药物的丰富来源。在过去的三十年里,所有获准上市的小分子药物中,约有65%可以追溯到天然植物提取物或衍生物,或受其启发,如青蒿素和二甲双胍。

天然植物是新型药物的丰富来源。在过去的三十年里,所有获准上市的小分子药物中,约有65%可以追溯到天然植物提取物或衍生物,或受其启发,如青蒿素和二甲双胍小檗碱(BBR)是古老的中草药Coptis chinensis的主要活性成分。几千年来,这种草药一直被传统中医用于治疗糖尿病。BBR的降糖作用已在动物实验和人体临床试验中得到验证。然而目前,关于BBR抗糖尿病作用的详细机制,特别是它是否能促进胰岛素的分泌,仍然不甚明了,这限制了BBR的临床应用。

最近,研究人员报告了小檗碱(BBR)对刺激胰岛素分泌的作用。在高脂肪饮食诱导的高血糖小鼠中,小檗碱能显著增加胰岛素的分泌并降低血糖水平。然而,在全身性或胰岛β细胞特异性Kcnh6基因敲除诱发的高血糖小鼠中,BBR并没有发挥有益的作用。

进一步的研究表明,BBR直接结合KCNH6钾通道,显著加速通道关闭,并随后减少KCNH6电流。因此,阻断KCNH6电流会延长高葡萄糖依赖的细胞膜去极化,增加胰岛素分泌。

小檗碱增加了高葡萄糖依赖性胰岛素的分泌

最后,为了评估BBR对人类胰岛素分泌的影响,研究人员进行了一项随机、双盲、安慰剂对照、两期交叉、单剂量的1期临床试验(NCT03972215),包括15名健康男性,其接受160分钟高血糖钳夹实验。预先指定的主要结果是在高血糖钳制研究中,评估BBR和安慰剂治疗组血清胰岛素和C-肽水平的差异。

结果显示,与安慰剂治疗相比,BBR在高血糖状态下能明显促进胰岛素的分泌,而不影响人体的基础胰岛素分泌。所有受试者对BBR的耐受性都很好,在14天的随访中,研究人员没有发现任何副作用。

因此,在这项研究中,研究人员发现BBR是一种针对KCNH6通道的葡萄糖依赖性胰岛素分泌剂,用于治疗糖尿病而不引起低血糖症

 

原始出处:

Miao-Miao Zhao et al. Berberine is an insulin secretagogue targeting the KCNH6 potassium channel. Nature Communications (2021). 

 

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  1. 2021-10-04 1def6e10m76(暂无匿称)

    BBR是一种针对KCNH6通道的葡萄糖依赖性胰岛素分泌剂,用于治疗糖尿病而不引起低血糖症

    0

  2. 2021-10-01 ms2000001398629754

    实验对象是健康人,希望在患者身上也能达到同样的效果,那又是一大进步

    0

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