千万小心!奥美拉唑与这8类药物联用极易发生风险!正确做法是……

2022-07-21 中国医学论坛报 中国医学论坛报

涨知识~

奥美拉唑是临床常用的抑酸药物,主要用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎以及卓-艾氏综合征等。

由于对胃内的pH值有影响,从而可能影响其他依赖胃内pH值药物的吸收或(和)溶解。如与铁盐、厄洛替尼、达沙替尼、尼洛替尼、吗替麦考酚酯、酮康唑、伊曲康唑等合用时,奥美拉唑可减少这些药物的吸收。

另外,由于奥美拉唑在肝内通过CYP2C19酶和CYP3A4酶代谢,因此可能与其他通过该酶代谢的药物或者酶诱导剂、酶抑制剂或底物产生相互作用。

因此,奥美拉唑在与以下8种药品配伍使用时,临床医生一定要注意!

1 地西泮

【作用机制】

奥美拉唑具有肝药酶抑制作用,可以抑制CYP2C19,影响其他药物代谢。

【优化建议】

注意监测血药浓度,是否需要调整地西泮剂量。

2 地高辛

【作用机制】

奥美拉唑抑制胃酸分泌,使药物吸收增加。

【优化建议】

需要监测地高辛浓度。

3 吉非替尼、达沙替尼、厄洛替尼 

【作用机制】

部分与酪氨酸激酶抑制剂的溶解呈pH值依赖性,与奥美拉唑合用可能导致吸收减少,生物利用度降低。  

【优化建议】

建议吉非替尼、达沙替尼、厄洛替尼尽量避免与奥美拉唑合用。 

4 华法林 

【作用机制】

不同的奥美拉唑对CYP2C19有不同程度的抑制作用,且CYP2C19同时参与奥美拉唑和华法林的代谢,因此奥美拉唑可能会干扰华法林的代谢,增强其抗凝效果和出血风险。 

【优化建议】

奥美拉唑与华法林合用时注意监测国际标准化比值(INR)和凝血酶原时间。 

5 西洛他唑

【作用机制】

奥美拉唑抑制CYP2C19活性,导致西洛他唑及其活性代谢产物AUC分别增加。 

【优化建议】

西洛他唑与奥美拉唑合用时,西洛他唑的剂量应降为一次50 mg,一日2次。

6 西酞普兰或艾司西酞普兰

【作用机制】

奥美拉唑可抑制CYP2C19活性,导致西酞普兰和艾司西酞普兰血药浓度增加。

【优化建议】

与奥美拉唑或艾司奥美拉唑合用时,西酞普兰的最大剂量为一日20 mg,艾司西酞普兰应减量50%。 

7 吗替麦考酚酯

【作用机制】

奥美拉唑增加胃内pH值,降低吗替麦考酚酯的吸收和生物利用度,可能导致急性排斥反应的发生。

【优化建议】

奥美拉唑与吗替麦考酚酯合用时应谨慎,可使用肠溶剂型的吗替麦考酚酯,以减少奥美拉唑对其吸收的影响。 

8 甲氨蝶呤

【作用机制】

奥美拉唑可能通过抑制肾小管上皮细胞有机阴离子转运体(OAT-3)、乳腺癌耐药蛋白(BCRP)等转运体的活性,阻碍甲氨蝶呤的外排,致使大剂量甲氨蝶呤治疗时,其清除延缓,毒性增加。 

【优化建议】

使用高剂量甲氨蝶呤的患者应考虑暂时停用奥美拉唑,或使用H2RA替代治疗。

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