Front Microbiol： 萘醌衍生物可用于研发新的抗结核药物
2018-05-16 MedSci MedSci原创
尽管结核病是一种可治愈的疾病，但由于其治疗的长期性以及其毒性作用、结核病/艾滋病合并感染以及耐药结核分枝杆菌菌株的出现使得结核病仍然是一个全球的公共卫生问题。继续开发新型抗菌药物，可以减少治疗时间并对易感和耐药菌株有效。醌类化合物是天然来源的化合物，其中萘醌类具有抗真菌、抗寄生虫和抗分支杆菌活性。因此，我们评估了六种1,4-萘醌衍生物的潜在抗分支杆菌活性。我们测定了化合物对三种结核分枝杆菌菌株的最
尽管结核病是一种可治愈的疾病，但由于其治疗的长期性以及其毒性作用、结核病/艾滋病合并感染以及耐药结核分枝杆菌菌株的出现使得结核病仍然是一个全球的公共卫生问题。继续开发新型抗菌药物，可以减少治疗时间并对易感和耐药菌株有效。
醌类化合物是天然来源的化合物，其中萘醌类具有抗真菌、抗寄生虫和抗分支杆菌活性。因此，我们评估了六种1,4-萘醌衍生物的潜在抗分支杆菌活性。
我们测定了化合物对三种结核分枝杆菌菌株的最小抑制浓度（MIC），包括泛易感的H37Rv（ATCC 27294）；一种对异烟肼单一抗性（ATCC 35822）和一种对利福平单2一抗性（ATCC 35838）。在J774A.1（ATCC TIB-67）巨噬细胞中评估细胞毒性；在硅片分析中进行关于吸收、分布、代谢和排泄（ADME）和停靠点的研究。
结果显示，萘醌对三株菌都具有抗菌活性，MIC为206.6-12.5μM，且MIC值较低的化合物也显示出低的细胞毒性。此外，两个萘醌衍生物5和6并不显示与异烟肼和利福平的交叉耐药性。ADME分析显示化合物没有违反Lipinski's五规则。
综上所述，该研究结果表明，这些萘醌在研发新的结核治疗策略上具有很好的前景。
原始出处：
Priscila C. B. Halicki, Laís A. Ferreira, et al., Naphthoquinone Derivatives as Scaffold to Develop New Drugs for Tuberculosis Treatment. Front Microbiol. 2018; 9: 673. doi: 10.3389/fmicb.2018.00673.
我们测定了化合物对三种结核分枝杆菌菌株的最小抑制浓度（MIC），包括泛易感的H37Rv（ATCC 27294）；一种对异烟肼单一抗性（ATCC 35822）和一种对利福平单2一抗性（ATCC 35838）。在J774A.1（ATCC TIB-67）巨噬细胞中评估细胞毒性；在硅片分析中进行关于吸收、分布、代谢和排泄（ADME）和停靠点的研究。
结果显示，萘醌对三株菌都具有抗菌活性，MIC为206.6-12.5μM，且MIC值较低的化合物也显示出低的细胞毒性。此外，两个萘醌衍生物5和6并不显示与异烟肼和利福平的交叉耐药性。ADME分析显示化合物没有违反Lipinski's五规则。
综上所述，该研究结果表明，这些萘醌在研发新的结核治疗策略上具有很好的前景。
原始出处：
Priscila C. B. Halicki, Laís A. Ferreira, et al., Naphthoquinone Derivatives as Scaffold to Develop New Drugs for Tuberculosis Treatment. Front Microbiol. 2018; 9: 673. doi: 10.3389/fmicb.2018.00673.
版权声明：
本网站所有内容来源注明为“梅斯医学”或“MedSci原创”的文字、图片和音视频资料，版权均属于梅斯医学所有。非经授权，任何媒体、网站或个人不得转载，授权转载时须注明来源为“梅斯医学”。其它来源的文章系转载文章，或“梅斯号”自媒体发布的文章，仅系出于传递更多信息之目的，本站仅负责审核内容合规，其内容不代表本站立场，本站不负责内容的准确性和版权。如果存在侵权、或不希望被转载的媒体或个人可与我们联系，我们将立即进行删除处理。
在此留言
本网站所有内容来源注明为“梅斯医学”或“MedSci原创”的文字、图片和音视频资料，版权均属于梅斯医学所有。非经授权，任何媒体、网站或个人不得转载，授权转载时须注明来源为“梅斯医学”。其它来源的文章系转载文章，或“梅斯号”自媒体发布的文章，仅系出于传递更多信息之目的，本站仅负责审核内容合规，其内容不代表本站立场，本站不负责内容的准确性和版权。如果存在侵权、或不希望被转载的媒体或个人可与我们联系，我们将立即进行删除处理。
在此留言
#抗结核药#
44
#Biol#
34
#抗结核药物#
0
#Micro#
33
#衍生物#
33
#Bio#
36
#CRO#
38
了解了解.继续关注
67
#结核#
27
#研发#
32