Pharmaceut Res:茚地那韦部分通过抑制多药和毒素排出蛋白1（MATE1）改变拉米夫定的药代动力学
2018-01-05 MedSci MedSci原创
拉米夫定是人体多药和毒素排出蛋白1（hMATE1）体外特征性底物，通常与茚地那韦联合使用治疗人类免疫缺陷病毒（HIV）。
拉米夫定是人体多药和毒素排出蛋白1（hMATE1）体外特征性底物，通常与茚地那韦联合使用治疗人类免疫缺陷病毒（HIV）。
本研究探讨了小鼠MATE1是否与拉米夫定的体内分布有关，以及茚地那韦和拉米夫定之间是否存在转运介导的相互作用。 Qing L等人用Mate1野生型（+ / +）和敲除（ - / - ）小鼠确定MATE1在拉米夫定分布过程中的作用。在稳定表达转运蛋白的人胚肾293（HEK 293）细胞中测定茚地那韦对由OCT2和MATE1介导的拉米夫定摄取的抑制作用。用Mate1（+ / +）和Mate1（ - / - ）小鼠测定MATE1在茚地那韦和拉米夫定体内相互作用中的表现。 结果表明与Mate1（+ / +）小鼠相比，Mate1（ - / - ）小鼠的拉米夫定的血浆浓度和组织积累明显升高。茚地那韦显着增加拉米夫定在小鼠体内的药物动力学暴露;然而，与Mate1（+ / +）小鼠相比，茚地那韦对Mate1（ - / - ）小鼠的作用不明显。
可以得出结论，MATE1在拉米夫定药代动力学中发挥重要作用。茚地那韦可以通过抑制MATE1和其他机制在体内引起药物与拉米夫定的相互作用。
原文来源：
Sabrina Nickel, Mohammed Ali Selo, Juliane Fallack, et.al. Expression and Activity of Breast Cancer Resistance Protein (BCRP/ABCG2) in Human Distal Lung Epithelial Cells In Vitro. Pharmaceutical Research December 2017, Volume 34
本文系梅斯医学（MedSci）原创编译整理，转载需授权！
版权声明：
本网站所有内容来源注明为“梅斯医学”或“MedSci原创”的文字、图片和音视频资料，版权均属于梅斯医学所有。非经授权，任何媒体、网站或个人不得转载，授权转载时须注明来源为“梅斯医学”。其它来源的文章系转载文章，或“梅斯号”自媒体发布的文章，仅系出于传递更多信息之目的，本站仅负责审核内容合规，其内容不代表本站立场，本站不负责内容的准确性和版权。如果存在侵权、或不希望被转载的媒体或个人可与我们联系，我们将立即进行删除处理。
在此留言
本网站所有内容来源注明为“梅斯医学”或“MedSci原创”的文字、图片和音视频资料，版权均属于梅斯医学所有。非经授权，任何媒体、网站或个人不得转载，授权转载时须注明来源为“梅斯医学”。其它来源的文章系转载文章，或“梅斯号”自媒体发布的文章，仅系出于传递更多信息之目的，本站仅负责审核内容合规，其内容不代表本站立场，本站不负责内容的准确性和版权。如果存在侵权、或不希望被转载的媒体或个人可与我们联系，我们将立即进行删除处理。
在此留言
#Pharm#
33
#ACE#
37
#药代#
38
#pharma#
33
#MAC#
42
#药代动力学#
35
#MACE#
40
#拉米夫定#
33