Fitoterapia：剧毒植物钩吻的免疫抑制活性成分

钩吻

近日，国际著名杂志Fitoterapia在线刊登了西双版纳热带植物园研究者的最新研究成果“Gelsemium Alkaloids，Immunosuppressive Agents from Gelsemium elegans，”，文章中，研究者发现了剧毒植物钩吻的免疫抑制活性成分。

钩吻(Gelsemium elegans)又名断肠草，是著名的剧毒植物，每年均有因误食而中毒死亡的悲剧发生。中医根据“以毒攻毒”的理论用其治疗恶性肿瘤，但由于毒性大，在肿瘤治疗中未能取得满意的疗效。多年的药物化学研究也未找到其治疗恶性肿瘤的科学依据。

云南南部许多地区有用钩吻治疗类风湿的传统。研究表明，类风湿为免疫性疾病，是由于体内T淋巴细胞和B淋巴细胞活跃所致。现代临床上主要用免疫抑制药物治疗，效果显著。而免疫抑制类药物是目前用于治疗人体器官移植中排异反应的重要药物。没有免疫抑制类药物，就没有现代意义上的人体器官移植。传统上用于治疗类风湿的钩吻的物质基础是什么？可否从传统治疗类风湿药物钩吻中获得免疫抑制类物质？

基于此类思考，中科院西双版纳热带植物园民族植物药物化学组对钩吻进行了长期的研究，从中分离到一系列化合物并进行了免疫抑制活性测试，发现具有良好的免疫抑制活性。现在线发表的是2个新化合物及其2个相似衍生物的免疫抑制活性，表明这类化合物对T淋巴细胞和B淋巴细胞均有较好的抑制效果，特别对B淋巴细胞在很低浓度（1-0.1uM）时仍具有很高的抑制活性。这预示着钩吻中存在着与目前用于免疫抑制（器官移植）药物完全不同类型的强免疫抑制活性物质。

doi:10.1016/j.fitote.2012.04.023
PMC:
PMID:

Gelsemium Alkaloids, Immunosuppressive Agents from Gelsemium elegans

You-Kai Xua, , , Shang-Gao Liaobb, , , Zhi Nac, Hua-Bin Hua, Yan Lid, Huai-Rong Luod

Bioassay-guided isolation of the stems of Gelsemium elegans has led to the isolation of two new Gelsemium alkaloids, 21-(2-oxopropyl)-koumine (1) and 11-methoxygelselegine (2), and two known alkaloids, koumine (3) and gelselegine (4). The structures of 1–2 were determined by spectroscopic (for both) and single-crystal X-ray diffraction (for 1) analysis. All compounds isolated were evaluated for their potential as immunosuppressive, nerve growth factor enhancing, and antitumor agents and the data suggested that Gelsemium alkaloids of different structural types possibly have potential as immunosuppressive agents.