Nature：阿西替尼或可用于治疗耐药性的白血病

近日，一篇发表于国际著名杂志Nature上的研究论文中，来自芬兰赫尔辛基大学等处的研究人员通过研究发现辉瑞公司生产的药物阿西替尼的潜在未知的功能，研究者表示该药物或许可以作为显性突变的一种潜在抑制剂，而显性突变往往会引发特定类型的白血病患者出现药物耐受性。

文章中，研究人员对来自慢性髓性白血病和急性淋巴细胞白血病患者机体的癌细胞进行分析研究，这些患者已经对当前的疗法产生了耐药性，而且这两类白血病均是由BCR-ABL1融合蛋白所诱发的。研究人员在研究中开发了一种名为药物敏感性及耐药性测试的新技术（DSRT），其可以检测患者机体的白血病细胞同时对一系列药物的反应，随后研究者就发现阿西替尼或许可以作为一种潜在的药物候选者，阿西替尼是一种当前被批准用于治疗晚期肾癌的酪氨酸激酶抑制剂，其可以有效消灭患者机体衍生的药物耐受性白血病细胞。

Krister Wennerberg教授说道，第一步我们进行的是药物的筛选工作，下一步我们将会把药物筛选技术和基于结构的药物发现技术相结合，来揭示阿西替尼结合药物耐受性BCR-ABL1蛋白的分子机制；由于阿西替尼目前已经可以用于治疗癌症，因此其安全性是已知的，而且目前研究人员正在探索其在治疗耐药性白血病中的疗效。

Olli Kallioniemi说道，我们的研究结果对于重新对某些药物进行定位提供了一定的依据，换句话说，寻找当前药物的未知属性或许可以帮助治疗更多的疾病，当然基于本文的研究我们发现阿西替尼可以有效抑制耐药性的白血病，后期我们将会投入更多的研究来确定这种药物是否可以真正改善慢性髓性白血病及其它相关白血病患者的病情及生活质量。

原始出处

Tea Pemovska,1, Eric Johnson,2, Mika Kontro,3, Gretchen A. Repasky,1, Jeffrey Chen,2, n1 Peter Wells,2, Ciarán N. Cronin,2, Michele McTigue,2, Olli Kallioniemi,1, Kimmo Porkka,3, n2 Brion W. Murray2, n2 & Krister Wennerberg1.Axitinib effectively inhibits BCR-ABL1(T315I) with a distinct binding conformation.nature.2014