Prostate：前列腺癌男性患者前列腺中阿托伐他汀的进入途径和浓度
2020-07-13 MedSci原创 MedSci原创
他汀类药物对前列腺癌在体外和体内都有抗癌作用。目前尚不清楚这是由于全身性降胆固醇还是直接抑制前列腺局部生长。他汀类药物能否进入前列腺也不清楚，理论上，亲脂性的他汀类药物可以通过被动扩散的方式通过富含脂
他汀类药物对前列腺癌在体外和体内都有抗癌作用。目前尚不清楚这是由于全身性降胆固醇还是直接抑制前列腺局部生长。他汀类药物能否进入前列腺也不清楚，理论上，亲脂性的他汀类药物可以通过被动扩散的方式通过富含脂质的细胞膜。然而，他汀类药物在人前列腺中的浓度以前没有被测量过。
研究对象基于一项随机临床试验，158名前列腺癌男性在根治性前列腺切除术前随机使用每日80mg阿托伐他汀（ATV）或安慰剂，中位27天。使用质谱仪测量随机到ATV组的男性血浆中和前列腺中的ATV和阿托伐他汀内酯（ATV-Lactone）浓度。研究了前列腺内浓度和血浆浓度、体重指数、年龄和干预时间之间的线性趋势。计算前列腺组织和血浆中ATV和ATV-Lactone的相对组织浓度，以评估药物平衡。亚组分析按肿瘤和人群特征分层。
结果，研究共纳入55名男性。当局限于ATV的组织浓度可测量的男性（n = 28，50%）时，与血浆（中位浓度3.6 ng/mL）相比，组织中的ATV浓度中位数高出212%（中位浓度17.6 ng/g）。另外，组织中的ATV-L浓度比血浆浓度高590%。血浆和组织浓度之间没有统计学意义上的线性趋势。当比较阿托伐他汀内酯的相对浓度高于ATV时，血浆中的浓度处于平衡状态，然而，在前列腺中，阿托伐他汀内酯的相对浓度比ATV低57%（前列腺组织和血浆之间的差异为P=.009）。没有观察到肿瘤或人群特征对效果的影响。
综上所述，该研究结果表明，前列腺中可测量的ATV浓度支持ATV从循环中进入前列腺的能力。ATV可能在前列腺中积累，因为与血浆浓度相比，前列腺内浓度升高。
原始出处：
Emma Knuuttila, Jarno Riikonen, et al., Access and Concentrations of Atorvastatin in the Prostate in Men With Prostate Cancer. Prostate. 2019 Sep;79(12):1412-1419. doi: 10.1002/pros.23863. Epub 2019 Jun 24.
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