J Nat Prod :一种来源于植物的天然产物,抗HIV效果优于传统药物

2017-06-20 Flora 生物探索

植物中常常含有意外的惊喜。6月14日,《Journal of Natural Products 》期刊发表一篇题为“Potent Inhibitor of Drug-Resistant HIV-1 Strains Identified from the Medicinal Plant Justicia gendarussa”的文章,揭示了一种来源于东南亚植物的天然产物具有对抗艾滋病的潜能。

植物中常常含有意外的惊喜。6月14日,《Journal of Natural Products 》期刊发表一篇题为“Potent Inhibitor of Drug-Resistant HIV-1 Strains Identified from the Medicinal Plant Justicia gendarussa”的文章,揭示了一种来源于东南亚植物的天然产物具有对抗艾滋病的潜能。

这一发现是来自于伊利诺伊大学芝加哥分校(UIC)、香港浸会大学和越南科学院的研究团队合作多年的成果之一。他们试图寻找到有望应用于卫生和医疗领域的天然产物,主要负责人包括:医学院的微生物学和免疫学教授Lijun Rong,一名开发抗病毒药物的专家;世界卫生组织传统医学项目副主任、药理学家Harry Fong;UIC医学院的药物化学教授Doel Soejarto,一名著名的植物学家。

1提取自小驳骨的天然产物

10多年前,Soejarto教授在在越南河内的Cuc Phuong国家公园内采集到一种用于治疗关节炎和风湿的植物——小驳骨(Justicia gendarussa)。科学家们对它的根、茎、叶提取物深入分析,以便找到能够对抗艾滋病、结核病、疟疾、癌症的新药物。

最终,研究团队发现了patentiflorin A,证实它能够抑制逆转录酶的活性,一种调控HIV遗传物质整合进入宿主DNA中的关键酶。

2抗病毒效果优于首个抗艾药物AZT

齐多夫定,AZT,1987年获批上市的首个抗艾滋药物,至今仍然是抗病毒鸡尾酒疗法中的“基石”。AZT通过抑制逆转录酶活性阻止HIV的复制。逆转录酶负责病毒RNA的逆转录过程,从而确保病毒遗传物质能够插入宿主基因组中。

现在,研究团队以以感染HIV的人细胞为材料证实,patentiflorin A对逆转录酶的抑制强度更大。

Rong教授表示:“patentiflorin A能够抑制逆转录酶的活性,且效果优于AZT。它在HIV感染的最初阶段,即病毒进入巨噬细胞时,就开始发挥作用。” 同时,patentiflorin A对耐药性HIV同样有效。

这些特性让patentiflorin A具备成为抗HIV候选物的潜力。“patentiflorin A有望成为一款新型的抗艾滋药物,可以计入到鸡尾酒疗法中,从而提高对病毒的预防和抑制能力。”研究人员强调道。

科学家们还可以人工合成patentiflorin A。Rong教授认为:“如果我们能够在实验室合成这一化合物,那么就不需要专门种植、处理植物,从而控制了药物成本和资金投入,减轻对环境生态的影响。”

原始出处:
Zhang, H. J., et al.Potent Inhibitor of Drug-Resistant HIV-1 Strains Identified from the Medicinal Plant Justicia gendarussa.J Nat Prod. 2017 Jun 14. doi: 10.1021/acs.jnatprod.7b00004.

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