Nature子刊：893个药物靶点全综述
2016-12-26 生物探索 生物探索
导读 本月初，Nature杂志旗下综述系列发表了一篇重要文章。作者们绘制了获批药物分子靶点的全景图，共计893个。
导读 本月初，Nature杂志旗下综述系列发表了一篇重要文章。作者们绘制了获批药物分子靶点的全景图，共计893个。另一篇综述，涉及661个药物靶点，也值得一读：2016最新！661个药物靶点一览
12月2日，Nature Reviews Drug Discovery（影响因子：47.12）发表了题为“A comprehensive map of molecular drug targets”的重要文章，呈现了更新版的获批药物分子靶点全景图：共计893个人类和病原体衍生的生物分子（统计自FDA批准的1578个药物），其中，包括667个人类基因组衍生蛋白（human-genome-derived proteins）。以下是文中的一些图表：
FDA批准药物的分子靶点
从上表可以看出，FDA批准药物的分子靶点中，人类蛋白为667个、病原体蛋白为189个、其它人类生物分子为28个、其它病原体生物分子为9个。
作为药物靶点的主要蛋白质家族
从上图可以看出，G蛋白偶联受体、离子通道、激酶和核受体四大蛋白家族的重要地位。
FDA批准药物的治疗领域
从上表可以看出，获批小分子药物排名前三的治疗领域是神经系统、心血管系统以及全身用抗感染。获批生物制品最多的治疗领域是抗肿瘤药和免疫调节剂。
总结
作者们在文章中指出，药物发现的成功依赖于药物靶点的定义。当我们试图将药物响应与遗传突变联系起来，试图理解不同的临床疗效和安全性，试图在患者亚群中预测药物的疗效，这种定义变得更加重要。
药物开发依然是一个复杂、昂贵，且有时不可预知的过程。基于科学家们对疾病的新认识以及基础生物学的崛起，作者们希望，理清已有成功药物与它们的有效靶点、表型效应以及疾病适应症之间的关系能够帮助开发新一代的药物。
原始出处：
Santos R, Ursu O, Gaulton A, Bento AP, Donadi RS, Bologa CG, Karlsson A, Al-Lazikani B, Hersey A, Oprea TI, Overington JP. A comprehensive map of molecular drug targets. Nat Rev Drug Discov. 2016 Dec 2. doi: 10.1038/nrd.2016.230.
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