化合物TIR-199可用于治疗肾癌
2013-02-28 Steven译 好医365
近日，加利福尼亚大学的化学家们研发出一种名为TIR-199的新型化合物，实验室研究发现，这种化合物可有效抗击肾癌。 TIR-199可靶向作用于肾癌细胞内的分子复合体---蛋白酶体，其作用机制类似于获FDA批准的硼替佐米的作用方式，这种药物可抑制多发性骨髓瘤细胞内的蛋白酶体。19日，在迪拜举行的第五届国际药物研发与疗法会议上，加州大学著名化学教授Michael Pirrung先生公布了TI
近日，加利福尼亚大学的化学家们研发出一种名为TIR-199的新型化合物，实验室研究发现，这种化合物可有效抗击肾癌。
TIR-199可靶向作用于肾癌细胞内的分子复合体---蛋白酶体，其作用机制类似于获FDA批准的硼替佐米的作用方式，这种药物可抑制多发性骨髓瘤细胞内的蛋白酶体。19日，在迪拜举行的第五届国际药物研发与疗法会议上，加州大学著名化学教授Michael Pirrung先生公布了TIR-199的发现。
蛋白酶体就像细胞的垃圾处理厂一样，会将蛋白质降解。能阻止蛋白酶体活动的药物被称为蛋白酶体抑制剂，尽管相关研究结果不同，但经证实，这些药物可抗击各种癌细胞株。例如硼替佐米，虽然这种药物对多发性骨髓瘤有疗效，但由于其也会对骨髓细胞以外的细胞造成影响，因此会产生一系列副作用。
Pirrung教授表示：“TIR-199这种蛋白酶体抑制剂的特点是，它的功效与硼替佐米的相当，但其作用具有选择性，它只会抑制肾癌细胞株的生长。这使得TIR-199具有非常大的吸引力。”
加州大学在4年前启动了关于TIR-199的研发项目，此前，一个跨学科国际性研究团队发现了一组可影响蛋白酶体的化合物，这些化合物是Syringolin的天然产物，而TIR-199是Syringolin的一种合成物。Pirrung教授称：“在加州大学时，我们着手并完成了对这组化合物中的两种进行合成，而其中，TIR-199的效果最好。”
Pirrung教授实验室的研究人员还首次把TIR-199样本运送至夏威夷大学，并与该大学药物学教授André Bachmann一起就TIR-199对蛋白酶体的作用进行了试管检测。随后，Bachmann教授还检测了这种化合物对一小部分癌细胞株的抑制作用，结果发现，TIR-199对这些癌细胞能起到相应的作用。不过目前，人们尚不清楚TIR-199对正常细胞是否具有毒副作用。
得出这些振奋人心的结果之后，Pirrung教授向美国国家癌症研究(NCI)所提交了TIR-199样本。研究所的科学家们对这种化合物进行了严格的60种细胞筛选测试，这种测试通常被用于检测化合物抗击60种癌症的有效性，包括白血病、肺癌、结肠癌、脑癌、乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌以及肾癌等。
Pirrung教授表示：“由于TIR-199可选择性地作用于肾癌细胞，因此NCI认为这种化合物很有希望能用于相关药物的研发，这让我们感到非常兴奋;而且，NCI的科学家们还表示目前确实还没有抗击肾癌的有效药物，TIR-199或许是个巨大突破。”接下来，NCI将就TIR-199对中空纤维培养细胞的作用进行检测，这种中空纤维营造了一个类似于人体内环境的三维空间。如果检测发现其作用良好的话，科学家将把TIR-199用于小鼠试验，做进一步研究。
加州大学技术商业化办公室已经提交了TIR-199的专利申请，目前正在寻找行业伙伴，在未来把这种化合物的应用商业化，而几家生物技术公司已经对此表示出了浓厚兴趣。
Pirrung教授最后说：“由于其内部的某些结构元素会导致TIR-199容易被人体代谢掉，所以我们仍需在实验室对这种化合物进行进一步调整。不过，我们相信改进后的TIR-199将不会让人们失望。”
原文标题：New compound holds high promise in battling kidney cancer
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