项目简介
项目名称
新型CDC25抑制剂发现及其抗肿瘤活性的机制研究
项目批准号
30801405
学科分类
C180105
生命科学部
_兽医学
_基础兽医学
资助类型
生命科学
负责人
周宇波
依托单位
中国科学院上海药物研究所
批准年份
2008
起止时间
200901-201112
批准金额
20.00万元
摘要
在本项目的资助下，课题组在CDC25小分子抑制剂的发现和作用机制研究方面取得了比较大的进展，这不仅有利于基于CDC25的小分子抑制剂作为抗肿瘤的先导化合物发现，同时也为进一步理解CDC25的调控方式奠定了基础：
1. 对高通量筛选获得新型邻苯醌类化合物（paraquinone）的CDC25B小分子抑制剂LGH00031进行了分子作用模式和生物活性的研究，发现LGH00031是通过诱导ROS从而抑制了CDC25的活性，而且对多株肿瘤细胞生长有着显著抑制，其IC50在0.5uM左右，而且具有显著的G2/M期细胞周期阻滞。
2. 新型CDC25B小分子抑制剂D1的发现和结构改造研究，D1是通过高通量筛选发现的另一类结构新颖的小分子CDC25抑制剂。并对D1的结构进行改造和构效关系研究，获得了一个新的结构类似物剂D54，建立了该类化合物的构效关系，为后续的研究工作奠定坚实的基础。
3. 此外我们还广泛与化学家合作进行了其他PTP调节剂的发现和评价工作。
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