CDK4/6抑制剂“三兄弟”,谁领风骚
内分泌治疗是绝经后激素受体阳性,HER2阴性晚期乳腺癌患者标准治疗,其中芳香化酶抑制剂(AI)是首选的一线方案。CDK4/6抑制剂是近三五年里冉冉升起的抗癌“神药”,正在迅速改变激素受体(HR)阳性人表皮生长因子受体2(HER2)阴性(HR + HER2-)晚期乳腺癌的治疗格局,有效地克
MedSci原创 - CDK4/6,抑制剂 - 2018-10-16
ASCO 2016:CDK4/CDK6抑制剂Abemaciclib转移性乳腺癌II期临床试验积极结果(MONARCH 1试验)
2016年美国临床肿瘤协会年会(ASCO)召开,制药巨头礼来在会议上公布了CDK4/CDK6抑制剂abemaciclib在HR+/HER2-转移性乳腺癌中的II期临床试验结果。
不详 - 礼来,Abemaciclib,乳腺癌 - 2016-06-09
ASCO 2022 | PALOMA-2研究最终数据出炉:全球首款CDK4/6抑制剂哌柏西利再受挫!
PALOMA-2:哌柏西利联合来曲唑对比安慰剂联合来曲唑一线治疗ER阳性/HER2阴性晚期乳腺癌患者的总生存(OS)。
MedSci原创 - 乳腺癌,ASCO,CDK4/6抑制剂,哌柏西利,ER+/HER2-乳腺癌 - 2022-06-11
CLIN CANCER RES:肢端黑色素瘤CDK4通路基因改变表明CDK4/6抑制可以作为靶向疗法
CLIN CANCER RES近期发表了一篇文章,研究肢端黑色素瘤CDK4通路基因改变并评估CDK4/6抑制靶向治疗肢端黑色素瘤的疗效。
MedSci原创 - 肢端黑色素瘤,CDK4,基因改变,靶向治疗 - 2017-11-23
LEUKEMIA:Erk1/2i 和 CDK4/6i 联合治疗复发难治性多发性骨髓瘤
这项研究为 Erk1/2i + CDK4/6i 联合临床试验提供了临床前框架,以靶向 Ras+CDK 通路改善 MM 患者的预后。
MedSci原创 - CDK4/6i,复发难治性多发性骨髓瘤,Erk1/2i - 2022-02-18
辉瑞CDK4/6抑制剂palbociclib II期达主要终点
该项研究在绝经后女性雌激素受体阳性(ER+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)局部晚期或转移性乳腺癌患者中开展,研究数据表明,与标准治疗药物曲唑(letrozole)治疗组相比,palbociclib
生物谷 - 新药,FDA - 2014-04-08
Cancer:BRCA1/2-、CDK12-和ATM-突变的转移去势抵抗性前列腺癌的差异化治疗结果
DNA损伤修复突变(DDRm)在转移去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者中很常见。对该类人群的最佳标准治疗还没有很好的阐述。
MedSci原创 - 前列腺癌,突变类型,差异治疗结果 - 2021-03-26
CDK4/6抑制剂前途,乳腺癌免疫疗法值得期待
ABC共识囊括了逆转肿瘤耐药的药物以及更多用于进展期乳腺癌的治疗方法。目前临床面临很多挑战,即部分患者在治疗一段时间后,肿瘤会对临床治疗用药产生耐药。而研究发现一些新药能够逆转肿瘤耐药现象,增加进展期乳腺癌患者的缓解率、疾病控制时间以及总生存期。这告诉我们,理解疾病的生理进程和生物靶点是很重要的,这可以帮助我们改善对疾病的疗法,随着对乳腺癌的进一步了解,我相信未来这是一个可以治愈的疾病。
肿瘤资讯 - CDK4/6抑制剂,免疫疗法,乳腺癌 - 2019-12-06
Nature:CDK4/6抑制剂--ER+乳腺癌治疗新选择!
细胞周期的失调是肿瘤生长和转移的典型标志之一,通过CDK抑制剂重新建立细胞周期的调控在肿瘤靶向治疗的发展中已经成为有吸引力的方向。2015年美国FDA基于一项名为PALOMA-1的II期研究,批准了首创CDK4/6抑制剂-palbociclib用于ER+/HER2-晚期乳腺癌的一线治疗。
全球肿瘤医生网 - 周期蛋白依赖性激酶,乳腺癌 - 2017-10-31
JCI:CDK1或成为急性髓细胞性白血病治疗新靶标
急性髓细胞性白血病(acute myeloid leukemia, AML, 也译作急性髓系白血病或急性髓性白血病)是成年人身上常见的一种白血病,其特征在于癌性骨髓细胞(cancerous bone marrow cell)异常增殖。在急性髓细胞性白血病中,人们观察到的的最为流行的突变之一就是一种被称作FLT3受体的蛋白受体存在激活突变。FLT3突变体被认为能够激活促进癌症生长的信号途径。 来自
生物谷 - CDK1,急性髓细胞性白血病,靶标,FLT3突变 - 2012-07-19
【JACS】ABPP平台助力发现靶向蛋氨酸的CDK4共价抑制剂
针对特定氨基酸残基的共价小分子及探针能够帮助发现新的药物并提供作用机制的信息,目前这种基于活性的蛋白质组分析技术中使用的探针大多针对亲核性的半胱氨酸、赖氨酸、谷氨酸/天冬氨酸等。
精准药物 - ABPP,CDK4共价抑制剂 - 2022-12-17
:阻断CDK蛋白可导致三阴性乳腺癌萎缩
根据PDB文件1nkp而构建出c-Myc(红色)与Max(蓝色)和DNA形成的复合物的结构。图片来自维基共享资源。 根据2012年3月9日发表在Journal of Experimental Medicine期刊上的一篇研究论文,抑制一种大量存在的促进生长的蛋白能够导致三阴性乳腺癌消退。 三阴性乳腺癌(triple-negative breast tumor)缺乏其他类型乳腺癌中存在的所有已知
生物谷 - 肿瘤,癌症 - 2012-04-10
Blood:CDK6特异性PROTACs选择性抑制Ph+ALL细胞生长
费城染色体阳性(Ph+)急性淋巴细胞白血病(ALL)细胞生长需要细胞周期调控基因CDK6的表达,而密切相关的CDK4蛋白的表达却是可有可无。而且,在小鼠中,CDK6沉默比用CDK4/6双重抑制剂Palbociclib治疗更能有效抑制Ph+ALL,提示在Ph+ ALL中,CDK的生长促进作用,部分是独立于激酶之外的。因此,Dominici等人开发了一种抑制体外CDK6酶活性的CDK4/6靶向蛋白水解
MedSci原创 - CDK6,PROTACs,费城染色体,ALL - 2020-02-11
JEM:阻断CDK蛋白可导致三阴性乳腺癌萎缩
根据2012年3月9日发表在Journal of Experimental Medicine期刊上的一篇研究论文,抑制一种大量存在的促进生长的蛋白能够导致三阴性乳腺癌消退。 三阴性乳腺癌(triple-negative breast tumor)缺乏其他类型乳腺癌中存在的所有已知的可以作为治疗靶标的生长受体,这样也就使得它成为乳腺癌中最难治疗的疾病亚型。患上这种癌症的病人往往有着更短的无疾病存活
MedSci原创 - 三阴性乳腺癌,乳腺癌,CDK - 2012-03-23
Cell:扼住肿瘤生长的咽喉--CDK8可能成为肿瘤治疗靶点
当肿瘤生长之时,在它们的中央处会出现供氧短缺的情况。因此肿瘤必须触动特异的遗传开关,才能在这样的环境下生存。 当前一系列的经费资助性研究都只是停留在基础科学层面上,而一篇刊登在《细胞》(Cell)杂志上的论文则指向了临床应用。来自霍华德·休斯医学研究所的科学家意外发现了对低氧环境中的肿瘤生存至关重要的、一个可用药物控制的靶点。研究人员表示,以一个基础生物学问题为起始的研究现在被证实与患者相关的角
生物谷 - 肿瘤,Mediator,基因表达,机制 - 2013-06-09
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