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全球首款口服TYK2<font color="red">变构</font><font color="red">抑制剂</font>颂狄多（氘可来昔替尼片）中国获批

全球首款口服TYK2变构抑制剂颂狄多（氘可来昔替尼片）中国获批

全球首个酪氨酸激酶2（TYK2）变构抑制剂颂狄多（氘可来昔替尼片）获得国家药品监督管理局（NMPA）批准，适用于适合系统治疗或光疗的成年中重度斑块状银屑病患者。

百时美施贵宝 - 银屑病，氘可来昔替尼 - 2023-10-20

Blood：<font color="red">新型</font>XPO<font color="red">1</font><font color="red">抑制剂</font>对难治性非霍奇金淋巴瘤的疗效评估

Blood：新型XPO1抑制剂对难治性非霍奇金淋巴瘤的疗效评估

核导出选择性抑制剂（SINE）化合物是一类新型的XPO1抑制剂。Selinexor在复发性或难治性NHL患者中的疗效是安全且有效的。

MedSci原创 - NHL，XPO1，selinexor - 2017-05-04

CK<font color="red">1</font>激酶高效选择性<font color="red">抑制剂</font>的发现

CK1激酶高效选择性抑制剂的发现

蛋白激酶介导的蛋白质磷酸化是细胞中许多信号通路激活和失活的中心。因此，各种蛋白激酶的异常往往与许多疾病的起始和进展有关，特别是癌症相关疾病。

精准药物 - 蛋白激酶，蛋白质磷酸化，CK1激酶 - 2023-02-01

红日药业口服PD-L<font color="red">1</font><font color="red">抑制剂</font>获批临床

红日药业口服PD-L1抑制剂获批临床

近日，红日药业发布公告，近日收到国家药监局下发的临床试验通知书，公司申报的创新药艾姆地芬片符合有关要求，获准开展实体肿瘤临床试验。

医谷 - PD－L1抑制剂，临床试验 - 2019-11-17

JMC：胡文浩团队报道<font color="red">新型</font>PD-<font color="red">1</font>/PD-L<font color="red">1</font>小分子<font color="red">抑制剂</font>口服对肺癌有效

JMC：胡文浩团队报道新型PD-1/PD-L1小分子抑制剂口服对肺癌有效

目前为止尚无小分子PD-1/PD-L1抑制剂获批上市，其中进展最快的是处于二期临床研究阶段的CA-170和INCB086550。因此，开发新型小分子PD-1/PD-L1抑制剂任重而道远。

精准药物 - 非小细胞肺癌，肺癌，小分子抑制剂 - 2023-06-06

<font color="red">新型</font>RANKL<font color="red">抑制剂</font>有成为实体瘤骨转移重要治疗靶标

新型RANKL抑制剂有成为实体瘤骨转移重要治疗靶标

骨骼是肿瘤转移的主要部位。常见晚期恶性肿瘤骨转移的发病率如下：乳腺癌为70%，前列腺癌为85%，肺癌为30~40%，肾癌为20~25%

e路新干线 - RANKL抑制剂 - 2023-09-23

JACS | 罗成/王方军等报道小分子<font color="red">抑制剂</font>诱导的CDK-Cyclin K<font color="red">变构</font>激活解离新机制

JACS | 罗成/王方军等报道小分子抑制剂诱导的CDK-Cyclin K变构激活解离新机制

小分子抑制剂诱导的CDK-Cyclin K变构激活解离新机制。

网络 - 新机制，小分子抑制剂，CDK-Cyclin K变构激活 - 2023-05-25

【JMC】高效低毒-靶向线粒体Mcl-<font color="red">1</font><font color="red">抑制剂</font>的开发

【JMC】高效低毒-靶向线粒体Mcl-1抑制剂的开发

作者基于课题组的前期工作设计了一种β-咔啉与金属配位的复合物9，可靶向线粒体Mcl-1，单药或与ABT-199（Bcl-2抑制剂）联用时显示出良好的抗肿瘤活性。

精准药物 - MCL-1抑制剂 - 2023-07-07

JMC：<font color="red">新型</font>STAT3<font color="red">抑制剂</font>HP590，口服对胃癌有效

JMC：新型STAT3抑制剂HP590，口服对胃癌有效

信号传导及转录激活蛋白3（STAT3）是一类重要的转录因子，其常被发现在多种癌症中异常激活，参与肿瘤发生发展的多个过程，并与多种癌症的不良预后密切相关。因此，在过去二十年，STAT3作为潜在的抗肿瘤靶

精准药物 - 胃癌，STAT3抑制剂 - 2022-09-23

INT J LAB HEMATOL：用于检测FVIII<font color="red">抑制剂</font>的<font color="red">新型</font>自动筛选方法

INT J LAB HEMATOL：用于检测FVIII抑制剂的新型自动筛选方法

为了最大限度地检测凝血因子抑制剂，应该对患者曲线与标准曲线相比平行度进行主观评估。研究人员开发并验证了一种自动化的客观方法，以评估用于在常规FVIII测定过程中抑制剂快速筛选工具的平行结果如何。

MedSci原创 - 自动化，检测 - 2017-04-14

Nature：CD4/6<font color="red">抑制剂</font>通过增加PD-L<font color="red">1</font>表达提高免疫检查点<font color="red">抑制剂</font>的治疗效果

Nature：CD4/6抑制剂通过增加PD-L1表达提高免疫检查点抑制剂的治疗效果

研究揭示了PD-L1蛋白调节的关键因素，CDK4/6抑制剂联合PD-1免疫治疗将有望提高肿瘤的治疗效果

MedSci原创 - PD-1，PD-L1，CDK - 2018-01-08

CSCO大会速递 |NSCLC<font color="red">新型</font>免疫检查点<font color="red">抑制剂</font>研究进展

CSCO大会速递 |NSCLC新型免疫检查点抑制剂研究进展

CSCO大会速递 |NSCLC新型免疫检查点抑制剂研究进展，包括新型免疫检查点抑制剂进展，免疫治疗的未来研究方向等。

MedSci原创 - 2021-09-30

<font color="red">新型</font>第二代mTORC<font color="red">1</font> / 2<font color="red">抑制剂</font>ASP7486用于治疗淋巴管畸形

新型第二代mTORC1 / 2抑制剂ASP7486用于治疗淋巴管畸形

Aevi制药公司近日宣布，将与安斯泰来共同开发第二代mTORC1 / 2抑制剂ASP7486（OSI-027）。据信mTORC1 / 2途径涉及超过80％的先天性淋巴管畸形患者。

MedSci原创 - ASP7486，mTORC1，/，2抑制剂，淋巴管畸形 - 2019-07-16

Cardiovasc Diabetol：DPP-4<font color="red">抑制剂</font>、GLP-<font color="red">1</font>受体激动剂和SGLT-2<font color="red">抑制剂</font>对心肾结局的影响

Cardiovasc Diabetol：DPP-4抑制剂、GLP-1受体激动剂和SGLT-2抑制剂对心肾结局的影响

2型糖尿病患者最常见的心血管(CV)表现是心力衰竭(HF)、稳定性心绞痛、非致命性心肌梗死(MI)、外周动脉疾病和缺血性中风，占死亡人数的60%。慢性肾病(CKD)也是2型糖尿病患者的主要疾病负担。

MedSci原创 - 糖尿病 - 2022-04-14

Diabetes Obes Metab：新型SGLT2抑制剂疗效获日本研究肯定

一项来自日本的多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究表明，2型糖尿病患者在应用二甲双胍的基础上，加用新型钠葡萄糖共同转运蛋白2（SGLT2）抑制剂ipragliflozin可更好地控制血糖和减轻体重，安全性较好（Diabetes Obes Metab. 2014年6月12日在线版）[PDF FREE] 在该研究中，应用50 mg/d ipragliflozin治疗24周后，受试者的平均HbA1c水

中华医学会糖尿病学分会 - 新型SGLT2抑制剂，糖尿病 - 2014-07-18

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