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Science：PIK<font color="red">3</font>CA双突变患者对<font color="red">PI</font><font color="red">3</font><font color="red">K</font>α<font color="red">抑制剂</font>的敏感性增强

Science：PIK3CA双突变患者对PI3Kα抑制剂的敏感性增强

在人类乳腺癌中常见PIK3CA激活突变，该基因编码磷脂酰肌醇-3激酶的催化亚基。磷脂酰肌醇-3激酶α（PI3Kα）抑制剂已获得批准用于治疗这类癌症。评估PI3K抑制剂用于癌症患者的疗效的临床试验正在进行中。为明确影响这些药物敏感性的决定因素，研究人员对PIK3CA-突变型癌症的基因组进行分析，发现在12-15%的乳腺癌和其他肿瘤类型中，存在PIK3CA多重突变，大部分（95%）为双突变。双PIK3

MedSci原创 - PIK3CA，乳腺癌，PI3Kα抑制剂，双突变 - 2019-11-08

<font color="red">PI</font><font color="red">3</font><font color="red">K</font><font color="red">抑制剂</font>的临床发展：旨在改善对实体瘤的治疗效果

PI3K抑制剂的临床发展：旨在改善对实体瘤的治疗效果

PI3K/AKT/TOR信号通路在诸多人类癌症疾病中都发生了改变。PI3K能被激活的癌基因和/或扩增/突变的酪氨酸激酶（如突变的RAS、ERBB2 (HER2)、MET、BCR ABL和KIT等）异常激活。

健康号 - PI3K抑制剂，临床发展，实体瘤，治疗效果 - 2019-04-22

Science：雌激素受体（ER）阳性乳腺癌抵抗<font color="red">PI</font><font color="red">3</font><font color="red">K</font><font color="red">抑制剂</font>疗法的原因

Science：雌激素受体（ER）阳性乳腺癌抵抗PI3K抑制剂疗法的原因

KMT2D甲基转移酶原本受到PI3K信号通路中的AKT蛋白的抑制，当使用PI3K抑制剂后，AKT的活性下降，从而使KMT2D甲基转移酶的功能上升

MedSci原创 - 乳腺癌，雌激素受体，PI3K抑制剂 - 2017-03-24

JAMA Oncol：<font color="red">PI</font><font color="red">3</font><font color="red">K</font><font color="red">抑制剂</font>辅助治疗癌症患者皮肤不良事件的发生率

JAMA Oncol：PI3K抑制剂辅助治疗癌症患者皮肤不良事件的发生率

PI3K抑制剂皮肤不良事件的总发生率为29.30%

MedSci原创 - PI3K抑制剂，皮肤不良事件 - 2022-10-18

Blood：Umbralisib治疗对不能耐受BTK和<font color="red">PI</font><font color="red">3</font><font color="red">K</font>δ<font color="red">抑制剂</font>的CLL安全有效

Blood：Umbralisib治疗对不能耐受BTK和PI3Kδ抑制剂的CLL安全有效

12月1日，血液肿瘤领域权威杂志Blood上发表了一篇研究文章，其主要研究对BTK或PI3Kδ抑制剂不耐受的慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者使用Umbralisib的安全性和有效性。

MedSci原创 - 慢性淋巴细胞白血病（CLL），Umbralisib - 2020-12-04

Verastem的<font color="red">PI</font><font color="red">3</font><font color="red">K</font><font color="red">抑制剂</font>COPIKTRA治疗T细胞淋巴瘤，获得FDA的孤儿药称号

Verastem的PI3K抑制剂COPIKTRA治疗T细胞淋巴瘤，获得FDA的孤儿药称号

Verastem生物制药公司宣布其磷酸肌醇3激酶（PI3K）的口服抑制剂duvelisib（COPIKTRA TM）已获得美国FDA的孤儿药称号，用于治疗T细胞淋巴瘤。

MedSci原创 - Verastem，PI3K抑制剂，COPIKTRA，T细胞淋巴瘤，孤儿药称号 - 2019-10-04

FDA已经批准<font color="red">PI</font><font color="red">3</font><font color="red">K</font><font color="red">抑制剂</font>leniolisib上市，用于磷脂酰肌醇<font color="red">3</font>-激酶δ综合征

FDA已经批准PI3K抑制剂leniolisib上市，用于磷脂酰肌醇3-激酶δ综合征

3月24日，Pharming宣布FDA已经批准Joenja（leniolisib）上市，用于治疗12岁及以上患有磷脂酰肌醇3-激酶δ综合征（APDS）的成人/青少年患者。Joenja是一款

MedSci原创 - FDA，leniolisib，磷脂酰肌醇3-激酶δ综合征 - 2023-04-06

FDA 关闭 <font color="red">PI</font><font color="red">3</font><font color="red">K</font> <font color="red">抑制剂</font>单臂试验的大门，会给中国新药研发带来哪些启示？

FDA 关闭 PI3K 抑制剂单臂试验的大门，会给中国新药研发带来哪些启示？

PI3K抑制剂可调节多个细胞过程，包括细胞生长、增值、分化和新陈代谢等。血癌中可见其信号通路的激活——失调的PI3K信号传导促进了恶性淋巴细胞的存活和增殖。目前，PI3K抑制剂

MedSci原创 - PI3K 抑制剂 - 2022-04-29

Blood：Umbralisib用于BTK或<font color="red">PI</font><font color="red">3</font><font color="red">K</font>δ<font color="red">抑制剂</font>不耐受的CLL患者的疗效和耐受性

Blood：Umbralisib用于BTK或PI3Kδ抑制剂不耐受的CLL患者的疗效和耐受性

不耐受是慢性淋巴细胞性白血病(CLL)患者停用激酶抑制剂(Ki)的最常见原因。

MedSci原创 - 耐受性，PI3K抑制剂Umbralisib，慢性淋巴细胞性白血病(CLL) - 2020-12-04

NCB：<font color="red">PI</font><font color="red">3</font>KC2α选择性<font color="red">抑制剂</font>的开发

NCB：PI3KC2α选择性抑制剂的开发

磷酸肌醇3-激酶 (PI3K)是一种脂质激酶家族，通过调节肌醇的3’-OH磷酸化来调节细胞生理过程

精准药物 - PI3KC2α选择性抑制剂，磷酸肌醇3-激酶  - 2022-09-27

Clin Cancer Res：Ribociclib+氟维司群±<font color="red">PI</font><font color="red">3</font><font color="red">K</font><font color="red">抑制剂</font>治疗HR+晚期乳腺癌

Clin Cancer Res：Ribociclib+氟维司群±PI3K抑制剂治疗HR+晚期乳腺癌

HR+HER2-晚期乳腺癌(ABC)患者对内分泌疗法耐药较常见，CDK4/6和PI3K通路的双重抑制或可延缓该类患者耐药性的发展。本研究旨在评估包含CDK4/6抑制剂瑞博西尼（ribociclib）的

MedSci原创 - 氟维司群，PI3K抑制剂，ribociclib，HR+晚期乳腺癌 - 2020-09-04

首款乳腺癌<font color="red">PI</font><font color="red">3</font><font color="red">K</font><font color="red">抑制剂</font>Alpelisib上市，诺华开启乳腺癌分子分型新时代

首款乳腺癌PI3K抑制剂Alpelisib上市，诺华开启乳腺癌分子分型新时代

BYL719）由诺华公司研发，于2019年5月24日获美国FDA批准上市，商品名为Piqray®，与氟维司群联用治疗男性和绝经后女性的激素受体阳性（HR+）/人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）阴性携带PIK3CA同FDA还批准了一个筛选试剂盒，用以检测组织和/或液体活检中的PIK3CA突变。Alpelisib是首个用于治疗该类乳腺癌的PI3K（具体是

网络 - Alpelisib，乳腺癌 - 2019-08-06

SABCS 2014：PI3K抑制剂用于ER阳性AI耐药的晚期乳腺癌

PI3K抑制剂联合内分泌药物治疗AI耐药晚期乳腺癌">乳腺癌的Ⅱ期研究 摘要号：S2-02 报告时间：圣安东尼奥时间12月10日，3:30 pm PI3K通路被认为在雌激素受体(ER)阳性乳腺癌内分泌治疗发生耐药的过程中发挥着重要作用，因此研究者开始考虑将PI3K抑制剂与内分泌治疗药物联用可能会部分克服内分泌的耐药。该研究探讨的是PI3K抑

中国医学论坛报 - ER，AI，乳腺癌 - 2014-12-22

Gastroenterology:PI3K抑制剂和5-氟尿嘧啶有不同疗效的胃癌分子亚型

研究发现根据基因表达谱，胃癌划分为3类亚型；不同亚型的胃癌有不同的分子及基因特点，并对于治疗有不同的反应。这些信息可以被用来选择性治疗不同亚型胃癌患者。该文发表于近期《胃肠病学

医学论坛网 - PI3K抑制剂，5-氟尿嘧啶，胃癌 - 2013-09-05

NCB：癌症治疗导致PI3激酶抑制剂抗药性机制

Nature Chemical Biology上刊登了维也纳研究人员的最新研究成果“A chemical-genetic screen reveals a mechanism of resistance to PI3Kinhibitors in cancer，”，文章中，研究人员发现了癌症治疗中导致PI3激酶（PI3K）抑制剂抗药性的机制，将有助于科学家们在

MedSci原创 - 癌症，PI3K - 2012-01-22

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