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JMC：一种靶向Src的乳腺癌的潜在药物被发现

2016-05-28 张家伟 新华社

乳腺癌成像技术酪氨酸激酶
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英国爱丁堡大学２３日发布一项研究成果介绍说，该校研究人员领衔的团队找到一种化合物，它能在实验室环境中有效抑制乳腺癌细胞的生长。科学家有望基于这一发现开发出新一代乳腺癌治疗药物。 据研究人员介绍，他们利用一种先进的成像技术，能够将化合物作用于癌细胞的过程可视化。在这种技术的辅助下，研究人员筛选出名为“ｅＣＦ５０６”的化合物，它能够针对乳腺癌细胞生长和扩散的关键分子“Ｓｒｃ酪氨酸激酶”发挥作用。

英国爱丁堡大学23日发布一项研究成果介绍说，该校研究人员领衔的团队找到一种化合物，它能在实验室环境中有效抑制乳腺癌细胞的生长。科学家有望基于这一发现开发出新一代乳腺癌治疗药物。

据研究人员介绍，他们利用一种先进的成像技术，能够将化合物作用于癌细胞的过程可视化。在这种技术的辅助下，研究人员筛选出名为“eCF506”的化合物，它能够针对乳腺癌细胞生长和扩散的关键分子“Src酪氨酸激酶”发挥作用。

目前已有其他一些进入临床试验阶段的新药可作用于“Src酪氨酸激酶”分子。与这些药物相比，“eCF506”的一个很大优势是针对性更强，只会作用于“Src酪氨酸激酶”，而不会影响细胞中其他分子。从理论上说，它作为药物效果更强，副作用也更低。

这项研究已发表在《医学化学杂志》上。参与研究的爱丁堡大学教授尼尔·卡拉格说，这一候选药物还需要经过更多的前期测试才能进入临床试验阶段，但从目前的情况看，它的效果非常不错。

原始出处：

Fraser C, Dawson JC, Dowling R, Houston DR, Weiss JT, Munro AF, Muir M, Harrington L, Webster SP, Frame MC, Brunton VG, Patton EE, Carragher NO, Unciti-Broceta A.

Rapid Discovery and Structure-Activity Relationships of Pyrazolopyrimidines That Potently Suppress Breast Cancer Cell Growth via SRC Kinase Inhibition with Exceptional Selectivity over ABL Kinase.

J Med Chem. 2016 May 26;59(10):4697-710. doi: 10.1021/acs.jmedchem.6b00065. Epub 2016 May 4.

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    2016-09-30 1e10c84am36(暂无匿称)

    拜读，好文

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