关于依折麦布，你至少需要知道这6点！

依折麦布，是仅次于他汀类的、最常用的降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）药物，作为一种选择性胆固醇吸收抑制剂，它既可以单独使用调节血脂，也可以与他汀类药物或非诺贝特联合使用。关于依折麦布，你至少需要知道这6点。

1.作用机制

依折麦布通过抑制小肠对胆固醇吸收来减少血液中胆固醇水平。依折麦布的分子靶点为甾醇载体Niemann-Pick C1-like1 （NPC1L1），这种载体与胆固醇和植物甾醇的肠内吸收有关。依折麦布可以附着在小肠绒毛上皮的刷状缘，抑制胆固醇的吸收，从而减少小肠中胆固醇向肝脏转运，使得肝脏胆固醇贮量降低从而增加血液中胆固醇的清除。

2.适应证

依折麦布作为他汀调脂的好帮手，可以用于原发性高胆固醇血症、纯合子家族性高胆固醇血症（HoFH）和纯合子谷甾醇血症（或植物甾醇血症）的治疗。

1、原发性高胆固醇血症：作为饮食控制以外的辅助治疗，可单独或与羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂（他汀类）联合应用于治疗原发性（杂合子家族性或非家族性）高胆固醇血症，可降低总胆固醇（TC）、LDL-C、载脂蛋白B。

2、纯合子家族性高胆固醇血症：与他汀类联合应用，可作为其他降脂治疗的辅助疗法（如LDL-C血浆分离置换法），或在其他降脂治疗无效时用于降低HoFH患者的TC和LDL-C水平。

3、纯合子谷甾醇血症（或植物甾醇血症）：作为饮食控制以外的辅助治疗，用于降低纯合子家族性谷甾醇血症患者的谷甾醇和植物甾醇水平。

3.用法用量以及禁用人群

成人：10 mg/次、1次/d，可单独服用或与他汀联合应用，可在一日内任何时间服用，可空腹或与食物同时服用。

儿童和青少年人群：对依折麦布的吸收和代谢与成人相近，按照成人量服药。尚无儿童和青少年人群<10岁儿童的用药资料。

妊娠及哺乳期妇女：禁用。

老年患者：老年患者无需调整剂量。

肾功能减退：肾功能减退时应减少剂量。

4.降脂强度以及常用降脂方案

在单药治疗时，依折麦布或类似药物能降低LDL-C水平约20%左右，而他汀类药物能降低LDL-C水平30%～50%。

另外，他汀剂量增加与降LDL-C作用增加遵循“6”原则，即他汀剂量翻一倍，LDL-C降低只增加6%。因此在单独使用他汀类药物无法使LDL-C水平达标时，可以联用依折麦布或类似药物，在他汀类药物的基础上，使LDL-C水平继续降低。通常选择高强度他汀（阿托伐他汀或瑞舒伐他汀）与依折麦布或类似药物联用，能降低LDL-C水平65%左右。

5.使用注意事项

对于存在中度或重度肝功能损害的患者，不推荐使用依折麦布，尤其是在与他汀类药物联合使用时，使用之前应检测肝功能，活动性肝病、不明原因的血清转氨酶持续升高的患者禁用依折麦布。

依折麦布常见的不良反应为腹痛，腹泻等胃肠道反应，其次，还包括疲倦、转氨酶升高、肌肉疼痛等。

由于血脂调整过程中药物种类多，机制存在差异。当患者同时服用胆酸螯合剂时应在用药前2小时以上或服用4小时以上再服用依折麦布。

活动性肝病患者以及怀孕及哺乳期女性不可采取羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂联合依折麦布方案。

6.药物相互作用

贝特类：目前依折麦布（与除非诺贝特外其他贝特类联合应用的安全性及有效性尚未确立，故不推荐此两种药物联合应用（非诺贝特除外）。

环孢霉素：使用环孢霉素期间应谨慎使用依折麦布。对接受依折麦布与环孢霉素联合治疗的患者，应监测环孢霉素浓度。

抗凝剂：如依折麦布与华法林，其他香豆素类抗凝剂或氟茚二酮合用时，应适当监测国际标准化比值（INR）。