作用机制
氧氟沙星和左氧氟沙星同属于喹诺酮类抗菌药物,其作用机制为抑制细菌DNA拓朴异构酶Ⅳ和拓朴异构酶Ⅱ(DNA 旋转酶),从而抑制细菌的复制、转录、修复和重组,最终导致细菌死亡。
药物发展
奎诺酮类药物20世纪70年代发展以来,至今已有4代。
氧氟沙星于1985年在日本上市,属于第二代喹诺酮药物,由于在其化学结构式中将氟原子引入喹诺酮结构中,因此被称作“氟喹诺酮”。第二代喹诺酮药物对于革兰氏阴性菌活性高,但仅对少数阳性菌有抗菌活性。
左氧氟沙星于1994年在日本上市,是氧氟沙星的左旋体,属于第三代喹诺酮,由于其对社区获得性肺炎的主要病原菌有较强活性,因此又被称作“呼吸喹诺酮”。与第二代氟喹诺酮类药物相比,菌谱扩大为革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、衣原体、支原体等,抗菌活性也大大提高。
但是应当注意,随着喹诺酮类药物的广泛使用,耐药菌也在增加。因此具体选择药物时,应当根据当地的药敏情况或药敏试验的结果来决定。
适应症
由于氧氟沙星和左氧氟沙星的抗菌谱和活性有差异,因此两者在临床上的应用也有所不同:
左氧氟沙星适应症 |
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适应症 |
泌尿生殖系统感染 呼吸道感染 胃肠道感染 骨和关节感染 皮肤软组织感染 败血症等全身感染 伤寒 |
可能涵盖的菌谱 |
葡萄球菌属、化脓链球菌、溶血链球菌、肠球菌、肺炎球菌、淋球菌、大肠杆菌、枸橼酸菌属、志贺菌属、肺炎杆菌、肠杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、不动杆菌属、弯曲菌属、沙眼衣原体 |
左氧氟沙星适应症 |
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适应症 |
菌谱 |
医院获得性肺炎 |
甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、粘质沙雷氏菌、大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌、流感嗜血杆菌、肺炎链球菌 |
社区获得性肺炎 |
甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌(包括多重耐药性菌株)、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、肺炎克雷白杆菌、卡他莫拉菌、肺炎衣原体、肺炎支原体、肺炎军团菌 |
急性细菌性鼻窦炎 |
肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌 |
慢性支气管炎的急性细菌性发作 |
甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌 |
复杂性皮肤及皮肤结构感染 |
甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、粪肠球菌、化脓性链球菌、奇异变形杆菌 |
非复杂性皮肤及皮肤软组织感染 |
甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌 |
慢性细菌性前列腺炎 |
大肠埃希菌、粪肠球菌、甲氧西林敏感的表皮葡萄球菌 |
复杂性尿路感染 |
粪肠球菌、阴沟肠杆菌、大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌、奇异变形杆菌、铜绿假单胞菌
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急性肾盂肾炎 |
大肠埃希菌 |
非复杂性尿路感染 |
大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌、腐生葡萄球菌 |
吸入性炭疽(暴露后) |
炭疽杆菌 |
药代学
氧氟沙星 |
左氧氟沙星 |
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吸收 |
吸收迅速完全(F~98%,1-2小时达峰值) |
吸收迅速完全(F~99%,1-2小时达峰值) |
分布 |
广泛分布于各组织,平均分布容为2.4-3.5 L/kg;蛋白结合率为32% |
广泛分布于各组织,平均分布容积为1.27 L/kg;蛋白结合率为24% - 38% |
代谢 |
多以药物原形排泄,仅少量经肝代谢 |
多以药物原形排泄,仅少量经肝代谢 |
排泄 |
主要经尿排出,少量经粪便排出;血浆半衰期约4-5小时 |
主要经尿排出,少量经粪便排出;血浆半衰期约6-8小时 |
注意事项
氧氟沙星与左氧氟沙星虽属于不同代喹诺酮药物,但是就其不良反应和注意事项有一些共通点:
1.腱炎和肌腱断裂
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若患者合并其他危险因素(60岁以上、同时使用糖皮质激素、接受肾、心或肺移植、剧烈的体力活动、肾衰竭、既往肌腱损害),那么肌腱炎和肌腱断裂的可能性会一步升高
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若患者出现疼痛、水肿、炎症或肌腱断裂,需要立即停用喹诺酮类抗生素
2.重症肌无力恶化
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氟喹诺酮类抗生素会引起神经肌肉阻断,有重症肌无力史者应避免使用左氧氟沙星 -
超敏反应多发生于第一次用药后,若出现应立即停止使用左氧氟沙星,若严重需根据临床需要采取其他措施 -
喹诺酮类抗生素可能导致中枢神经系统症状,例如头痛、抑郁、焦虑、意识模糊、妄想、失眠,甚至自杀 -
若患者存在既往精神疾病史,例如癫痫等,应慎用喹诺酮类抗生素 -
中枢神经系统症状一般出现在第一次给药后,若患者出现这些反应,应立即停药,并采取适当的治疗措施 -
QT间期延长、低血钾患者(血钾未纠正)、同时使用其他QT延长的药物的患者应避免使用喹诺酮类抗生素 -
氟喹诺酮类药物可能使皮肤对于紫外线更为敏感,因此患者应当避免过度暴露于日光或紫外线 -
若发生光敏感性/光毒性则应停药 -
喹诺酮类抗生素应当与含以下成份的食品或药物至少间隔2小时服用:镁、铝、金属阳离子 -
患者应补充足够的水份,以阻止尿中药物浓度过高而形成结晶
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