氧氟沙星和左氧氟沙星,仅一字之差,用药区别在哪?

2022-04-17 小江丰 小江丰

氧氟沙星和左氧氟沙星,仅一字之差,用药区别在哪?

作用机制

氧氟沙星和左氧氟沙星同属于喹诺酮类抗菌药物,其作用机制为抑制细菌DNA拓朴异构酶Ⅳ和拓朴异构酶Ⅱ(DNA 旋转酶),从而抑制细菌的复制、转录、修复和重组,最终导致细菌死亡。

药物发展

奎诺酮类药物20世纪70年代发展以来,至今已有4代。

氧氟沙星于1985年在日本上市,属于第二代喹诺酮药物,由于在其化学结构式中将氟原子引入喹诺酮结构中,因此被称作“氟喹诺酮”。第二代喹诺酮药物对于革兰氏阴性菌活性高,但仅对少数阳性菌有抗菌活性。

左氧氟沙星于1994年在日本上市,是氧氟沙星的左旋体,属于第三代喹诺酮,由于其对社区获得性肺炎的主要病原菌有较强活性,因此又被称作“呼吸喹诺酮”。与第二代氟喹诺酮类药物相比,菌谱扩大为革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、衣原体、支原体等,抗菌活性也大大提高。

但是应当注意,随着喹诺酮类药物的广泛使用,耐药菌也在增加。因此具体选择药物时,应当根据当地的药敏情况或药敏试验的结果来决定。

适应症

由于氧氟沙星和左氧氟沙星的抗菌谱和活性有差异,因此两者在临床上的应用也有所不同:

 

左氧氟沙星适应症

适应症

泌尿生殖系统感染

呼吸道感染

胃肠道感染

骨和关节感染

皮肤软组织感染

败血症等全身感染

伤寒

可能涵盖的菌谱

葡萄球菌属、化脓链球菌、溶血链球菌、肠球菌、肺炎球菌、淋球菌、大肠杆菌、枸橼酸菌属、志贺菌属、肺炎杆菌、肠杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、不动杆菌属、弯曲菌属、沙眼衣原体

 

 

左氧氟沙星适应症

适应症

菌谱

医院获得性肺炎

甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、粘质沙雷氏菌、大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌、流感嗜血杆菌、肺炎链球菌

社区获得性肺炎

甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌(包括多重耐药性菌株)、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、肺炎克雷白杆菌、卡他莫拉菌、肺炎衣原体、肺炎支原体、肺炎军团菌

急性细菌性鼻窦炎

肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌

慢性支气管炎的急性细菌性发作

甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌

复杂性皮肤及皮肤结构感染

甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、粪肠球菌、化脓性链球菌、奇异变形杆菌

非复杂性皮肤及皮肤软组织感染

甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌

慢性细菌性前列腺炎

大肠埃希菌、粪肠球菌、甲氧西林敏感的表皮葡萄球菌

复杂性尿路感染

粪肠球菌、阴沟肠杆菌、大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌、奇异变形杆菌、铜绿假单胞菌

 

急性肾盂肾炎

大肠埃希菌

非复杂性尿路感染

大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌、腐生葡萄球菌

吸入性炭疽(暴露后)

炭疽杆菌

 

药代学

 

 

氧氟沙星

左氧氟沙星

吸收

吸收迅速完全(F~98%,1-2小时达峰值)

吸收迅速完全(F~99%,1-2小时达峰值)

分布

广泛分布于各组织,平均分布容为2.4-3.5 L/kg;蛋白结合率为32%

广泛分布于各组织,平均分布容积为1.27 L/kg;蛋白结合率为24% - 38%

代谢

多以药物原形排泄,仅少量经肝代谢

多以药物原形排泄,仅少量经肝代谢

排泄

主要经尿排出,少量经粪便排出;血浆半衰期约4-5小时

主要经尿排出,少量经粪便排出;血浆半衰期约6-8小时

 

注意事项

氧氟沙星与左氧氟沙星虽属于不同代喹诺酮药物,但是就其不良反应和注意事项有一些共通点:

1.腱炎和肌腱断裂

  • 若患者合并其他危险因素(60岁以上、同时使用糖皮质激素、接受肾、心或肺移植、剧烈的体力活动、肾衰竭、既往肌腱损害),那么肌腱炎和肌腱断裂的可能性会一步升高

  • 若患者出现疼痛、水肿、炎症或肌腱断裂,需要立即停用喹诺酮类抗生素

2.重症肌无力恶化

  • 氟喹诺酮类抗生素会引起神经肌肉阻断,有重症肌无力史者应避免使用左氧氟沙星
  • 超敏反应多发生于第一次用药后,若出现应立即停止使用左氧氟沙星,若严重需根据临床需要采取其他措施
  • 喹诺酮类抗生素可能导致中枢神经系统症状,例如头痛、抑郁、焦虑、意识模糊、妄想、失眠,甚至自杀
  • 若患者存在既往精神疾病史,例如癫痫等,应慎用喹诺酮类抗生素
  • 中枢神经系统症状一般出现在第一次给药后,若患者出现这些反应,应立即停药,并采取适当的治疗措施
  • QT间期延长、低血钾患者(血钾未纠正)、同时使用其他QT延长的药物的患者应避免使用喹诺酮类抗生素
  • 氟喹诺酮类药物可能使皮肤对于紫外线更为敏感,因此患者应当避免过度暴露于日光或紫外线
  • 若发生光敏感性/光毒性则应停药
  • 喹诺酮类抗生素应当与含以下成份的食品或药物至少间隔2小时服用:镁、铝、金属阳离子
  • 患者应补充足够的水份,以阻止尿中药物浓度过高而形成结晶
 
参考文献:
1.  说明书:左氧氟沙星
2.  说明书:氧氟沙星
3.  官毅红,黄红萍.氟喹诺酮类药物研究概况海峡药学[J]. 2014.26(6):100
4.  Levofloxacin.Lexi-Drugs. [updated 2022 Apr 16; cited 2022 Apr 16] In Lexicomp Online[Internet].
5.  Ofloxacin.Lexi-Drugs. [updated 2022 Apr 1; cited 2022 Apr 16] In Lexicomp Online[Internet].

 

版权声明:
本网站所有内容来源注明为“梅斯医学”或“MedSci原创”的文字、图片和音视频资料,版权均属于梅斯医学所有。非经授权,任何媒体、网站或个人不得转载,授权转载时须注明来源为“梅斯医学”。其它来源的文章系转载文章,或“梅斯号”自媒体发布的文章,仅系出于传递更多信息之目的,本站仅负责审核内容合规,其内容不代表本站立场,本站不负责内容的准确性和版权。如果存在侵权、或不希望被转载的媒体或个人可与我们联系,我们将立即进行删除处理。
在此留言
评论区 (3)
#插入话题
  1. [GetPortalCommentsPageByObjectIdResponse(id=1212694, encodeId=c3b61212694b8, content=学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习, beContent=null, objectType=article, channel=null, level=null, likeNumber=40, replyNumber=0, topicName=null, topicId=null, topicList=[], attachment=null, authenticateStatus=null, createdAvatar=null, createdBy=f03a5433387, createdName=ms5000000518166734, createdTime=Tue Apr 19 22:26:39 CST 2022, time=2022-04-19, status=1, ipAttribution=), GetPortalCommentsPageByObjectIdResponse(id=1530108, encodeId=d0fc15301081a, content=<a href='/topic/show?id=7f7848124f5' target=_blank style='color:#2F92EE;'>#左氧氟沙星#</a>, beContent=null, objectType=article, channel=null, level=null, likeNumber=32, replyNumber=0, topicName=null, topicId=null, topicList=[TopicDto(id=48124, encryptionId=7f7848124f5, topicName=左氧氟沙星)], attachment=null, authenticateStatus=null, createdAvatar=null, createdBy=666412016730, createdName=cqlidoudou, createdTime=Tue Apr 19 07:35:51 CST 2022, time=2022-04-19, status=1, ipAttribution=), GetPortalCommentsPageByObjectIdResponse(id=1212064, encodeId=50731212064c1, content=学习!, beContent=null, objectType=article, channel=null, level=null, likeNumber=40, replyNumber=0, topicName=null, topicId=null, topicList=[], attachment=null, authenticateStatus=null, createdAvatar=https://img.medsci.cn/20210703/9c448fe1b3b54fd7bc9477662f4861bb/4bdadad22bfd46f2921aabb4c40265d3.jpg, createdBy=a8d81938466, createdName=weigq, createdTime=Mon Apr 18 06:09:55 CST 2022, time=2022-04-18, status=1, ipAttribution=)]
    2022-04-19 ms5000000518166734

    学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习

    0

  2. [GetPortalCommentsPageByObjectIdResponse(id=1212694, encodeId=c3b61212694b8, content=学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习, beContent=null, objectType=article, channel=null, level=null, likeNumber=40, replyNumber=0, topicName=null, topicId=null, topicList=[], attachment=null, authenticateStatus=null, createdAvatar=null, createdBy=f03a5433387, createdName=ms5000000518166734, createdTime=Tue Apr 19 22:26:39 CST 2022, time=2022-04-19, status=1, ipAttribution=), GetPortalCommentsPageByObjectIdResponse(id=1530108, encodeId=d0fc15301081a, content=<a href='/topic/show?id=7f7848124f5' target=_blank style='color:#2F92EE;'>#左氧氟沙星#</a>, beContent=null, objectType=article, channel=null, level=null, likeNumber=32, replyNumber=0, topicName=null, topicId=null, topicList=[TopicDto(id=48124, encryptionId=7f7848124f5, topicName=左氧氟沙星)], attachment=null, authenticateStatus=null, createdAvatar=null, createdBy=666412016730, createdName=cqlidoudou, createdTime=Tue Apr 19 07:35:51 CST 2022, time=2022-04-19, status=1, ipAttribution=), GetPortalCommentsPageByObjectIdResponse(id=1212064, encodeId=50731212064c1, content=学习!, beContent=null, objectType=article, channel=null, level=null, likeNumber=40, replyNumber=0, topicName=null, topicId=null, topicList=[], attachment=null, authenticateStatus=null, createdAvatar=https://img.medsci.cn/20210703/9c448fe1b3b54fd7bc9477662f4861bb/4bdadad22bfd46f2921aabb4c40265d3.jpg, createdBy=a8d81938466, createdName=weigq, createdTime=Mon Apr 18 06:09:55 CST 2022, time=2022-04-18, status=1, ipAttribution=)]
  3. [GetPortalCommentsPageByObjectIdResponse(id=1212694, encodeId=c3b61212694b8, content=学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习学习, beContent=null, objectType=article, channel=null, level=null, likeNumber=40, replyNumber=0, topicName=null, topicId=null, topicList=[], attachment=null, authenticateStatus=null, createdAvatar=null, createdBy=f03a5433387, createdName=ms5000000518166734, createdTime=Tue Apr 19 22:26:39 CST 2022, time=2022-04-19, status=1, ipAttribution=), GetPortalCommentsPageByObjectIdResponse(id=1530108, encodeId=d0fc15301081a, content=<a href='/topic/show?id=7f7848124f5' target=_blank style='color:#2F92EE;'>#左氧氟沙星#</a>, beContent=null, objectType=article, channel=null, level=null, likeNumber=32, replyNumber=0, topicName=null, topicId=null, topicList=[TopicDto(id=48124, encryptionId=7f7848124f5, topicName=左氧氟沙星)], attachment=null, authenticateStatus=null, createdAvatar=null, createdBy=666412016730, createdName=cqlidoudou, createdTime=Tue Apr 19 07:35:51 CST 2022, time=2022-04-19, status=1, ipAttribution=), GetPortalCommentsPageByObjectIdResponse(id=1212064, encodeId=50731212064c1, content=学习!, beContent=null, objectType=article, channel=null, level=null, likeNumber=40, replyNumber=0, topicName=null, topicId=null, topicList=[], attachment=null, authenticateStatus=null, createdAvatar=https://img.medsci.cn/20210703/9c448fe1b3b54fd7bc9477662f4861bb/4bdadad22bfd46f2921aabb4c40265d3.jpg, createdBy=a8d81938466, createdName=weigq, createdTime=Mon Apr 18 06:09:55 CST 2022, time=2022-04-18, status=1, ipAttribution=)]
    2022-04-18 weigq

    学习!

    0