Nature：新型降糖药物问世
2013-12-23 Nature中文网 Nature中文网
葡萄糖激酶(GK)参与葡萄糖平衡的调控，是针对糖尿病的药物发现的一个重要目标，但一些当前的GK活化剂与临床上的低血糖风险增加有关。 这篇论文提出了另一个干预治疗点，它所关注的是肝脏特定的“GK调控蛋白”(GKRP)，后者在细胞核中结合并抑制GK。David Lloyd等人报告了一个小分子，即AMG-1694，它专门破坏GK–GKRP复合物，降低高血糖啮齿类模型动物的血糖水平。 重要的是，AMG
葡萄糖激酶(GK)参与葡萄糖平衡的调控，是针对糖尿病的药物发现的一个重要目标，但一些当前的GK活化剂与临床上的低血糖风险增加有关。
这篇论文提出了另一个干预治疗点，它所关注的是肝脏特定的“GK调控蛋白”(GKRP)，后者在细胞核中结合并抑制GK。David Lloyd等人报告了一个小分子，即AMG-1694，它专门破坏GK–GKRP复合物，降低高血糖啮齿类模型动物的血糖水平。
重要的是，AMG-1694对血糖正常的动物没有作用。GK–GKRP复合物的破坏提供了在II-型糖尿病中提高GK活性、同时降低低血糖风险的一个专门针对肝脏的方法。
原文出处
Lloyd DJ, St Jean DJ Jr, Kurzeja RJ, Wahl RC, Michelsen K, Cupples R, Chen M, Wu J, Sivits G, Helmering J, Komorowski R, Ashton KS, Pennington LD, Fotsch C, Vazir M, Chen K, Chmait S, Zhang J, Liu L, Norman MH, Andrews KL, Bartberger MD, Van G, Galbreath EJ, Vonderfecht SL, Wang M, Jordan SR, Véniant MM, Hale C.Antidiabetic effects of glucokinase regulatory protein small-molecule disruptors.Nature. 2013 Dec 19
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