Communications Biology：嵌合体ARCC-4靶向蛋白酶水解作用引起的雄激素受体降解要比恩杂鲁胺效果更好
2018-08-09 AlexYang MedSci原创
雄激素受体是前列腺癌的一种主要驱使因子，利用竞争性拮抗剂对其转录活性的抑制，比如恩杂鲁胺，仍旧是前列腺癌治疗的一线疗法。然而，大多数的患者最终均发展出药物抗性。最近，有研究人员认为通过蛋白酶水解靶向嵌合体（PROTACs）来以雄激素受体为靶标使其降解，将会成为前列腺癌细胞中靶向雄激素受体信号疗法的一种更好的治疗性策略。研究人员在由一个当前批准的雄激素受体拮抗剂恩杂鲁胺和它的PROTAC衍生物ARC
雄激素受体是前列腺癌的一种主要驱使因子，利用竞争性拮抗剂对其转录活性的抑制，比如恩杂鲁胺，仍旧是前列腺癌治疗的一线疗法。然而，大多数的患者最终均发展出药物抗性。
最近，有研究人员认为通过蛋白酶水解靶向嵌合体（PROTACs）来以雄激素受体为靶标使其降解，将会成为前列腺癌细胞中靶向雄激素受体信号疗法的一种更好的治疗性策略。研究人员在由一个当前批准的雄激素受体拮抗剂恩杂鲁胺和它的PROTAC衍生物ARCC-4处理的不同前列腺癌药物抗性细胞模型中进行了详细的比较。ARCC-4是一种毫微摩尔级的雄激素受体降解因子，且能够降解大约95%的细胞雄激素受体。ARCC-4能够抑制前列腺肿瘤细胞的增殖，降解临床相关的雄激素受体点突变，并且与恩杂鲁胺不同，能够在一个高雄激素含量环境中保持抗增殖作用。
最后，研究人员指出，与恩杂鲁胺不同，ARCC-4例证了蛋白降解是怎样解决药物抗性问题的。
原始出处：
Jemilat Salami， Shanique Alabi， Ryan R. Willard et al. Androgen receptor degradation by the proteolysis-targeting chimera ARCC-4 outperforms enzalutamide in cellular models of prostate cancer drug resistance. Communications Biology. 02 Aug 2018.
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