Nature：科学家们开发出新型吗啡替代物
2016-08-25 佚名 生物谷
（图片摘自www.sciencealert.com）最近，科学家们开发出一类新型的阿片受体药物，该类药物能够有效缓解头痛，同时不会引发其它止痛剂具有的副作用。 该类药物叫做PZM21，是合成的能够与大脑吗啡受体结合并抑制疼痛感觉的化合物。不过与吗啡不同，PZM21不具有严重的副作用，例如呼吸不畅等。 "吗啡曾一度改变了现代医学。如今我们能够进行很多医学操作，都是基于吗啡的发现"。来
（图片摘自www.sciencealert.com）
最近，科学家们开发出一类新型的阿片受体药物，该类药物能够有效缓解头痛，同时不会引发其它止痛剂具有的副作用。
该类药物叫做PZM21，是合成的能够与大脑吗啡受体结合并抑制疼痛感觉的化合物。不过与吗啡不同，PZM21不具有严重的副作用，例如呼吸不畅等。
"吗啡曾一度改变了现代医学。如今我们能够进行很多医学操作，都是基于吗啡的发现"。来自家中旧金山分校的药理学家Brian Shoichet说道。"但吗啡的副作用也是显而易见的。因此，科学家们曾不遗余力地寻找能够代替吗啡的新型药物"。
尽管PZM21只在小鼠水平得到了验证，但它已经是如今最有希望代替吗啡的新型药物。
Shoichet等人通过严格的计算机模拟过程筛选能够与大脑mu阿片受体结合的最佳化合物，并最终得到了PZM21。这一筛选方式也提供了新型的药物开发思路，即从零基础的角度进行开发，而非基于已有的化合物进行修饰。
经过计算机模拟，研究者们找到了23种最有可能与受体结合，同时副作用较低的化合物分子结构。之后，他们通过逐一测试找到了其中最佳的化合物：PZM21。
通过小鼠水平的检测，作者发现PZM21与吗啡具有相当水平的药物活性，但其对大脑造成的损伤相比吗啡则减低不少。另外，科学家们还认为该药物不存在上瘾的可能，因其不会激活大脑的多巴胺信号通路。
除此之外，接受试验的小鼠也不会出现注射吗啡后曾产生的行为错乱的现象，这一试验结果还需要得到进一步的验证。 "我们还没有充足的证据证明PZM21完全不具有上瘾的可能，目前我们只是没有发现其具有上瘾的痕迹"。
不过，关于PZM21能否最终成为代替吗啡的药物，一个最关键的问题是其能否对人体具有相似的效果。毕竟很多动物实验的结果难以在临床试验得到重复。
相关结果发表在《nature》杂志上。
原始出处
Aashish Manglik, Henry Lin ,Dipendra K. Aryal, John D. McCorvy, Daniela Dengler, Gregory Corder, Anat Levit, Ralf C. Kling.et.al.Structure-based discovery of opioid analgesics with reduced side effects.Nature.2016
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