左氧氟沙星、环丙沙星、莫西沙星......儿童“沙星类”滴眼液如何选？

氟喹诺酮类药物是广谱抗菌药，具有快速杀菌、口服生物利用度高、组织渗透性强、消除半衰期长，与其他抗菌药物不具有交叉耐药性等优点。在临床上，氟喹诺酮类药物在治疗成人多种感染性疾病（如呼吸系统感染、泌尿系统感染、皮肤软组织感染、肠道感染等）中得到了广泛的应用。

然而，在儿童中的应用中，因氟喹诺酮类药物可引起关节和软骨损伤，其在儿童应用中受到限制。多数药物说明书规定，氟喹诺酮类抗菌药物不宜用于、避免用于或禁用于 18 岁以下的儿童、妊娠及哺乳期妇女。那么，氟喹诺酮类药物真的不能应用于儿童吗？本文以氟喹诺酮类滴眼液为例，整理相关内容，供各位同道学习。

氟喹诺酮类的使用对儿童年龄的限制

在抗感染滴眼液中，沙星类（氟喹诺酮类）滴眼液无疑是应用最广的，其中又以左氧氟沙星滴眼液、环丙沙星滴眼液、莫西沙星滴眼液等为主。以左氧氟沙星滴眼为例。

左氧氟沙星滴眼液为氟喹诺酮类药物，适用于由敏感细菌所致的细菌性结膜炎、细菌性结膜炎，其主要作用机制为通过抑制细菌 DNA 旋转酶和拓扑异构酶 IV，阻碍细菌DNA 的复制而起到抗菌作用。

左氧氟沙星滴眼液被中国食品药品监督管理局（CFDA）、美国食品药品监督管理局（FDA）及欧洲药品管理局（EMA）所批准，用于不同年龄儿童。

1、CFDA 未限定左氧氟沙星滴眼液在儿童的使用年龄，引用国外≥1 岁以上儿童及成人使用滴眼液后发生不良反应的情况。

2、FDA 批准 0.5%的左氧氟沙星滴眼液用于治疗≥6 岁儿童及成人的细菌性结膜炎。

3、EMA 批准 0.5%的左氧氟沙星滴眼液用于治疗≥1 岁儿童及成人由敏感菌引起的外眼部感染（如结膜炎等）。

婴幼儿如何选用氟喹诺酮类滴眼液？

对于1岁以下的婴幼儿，选择抗菌药物滴眼液是相对困难。多抗菌药物的临床试验不以儿童作为试验对象，缺少安全性和疗效的证据。

目前，抗细菌滴眼液也有一些可用于婴幼儿，例如FDA 和 EMA 批准 0.3%的环丙沙星滴眼液用于治疗所有年龄患者的细菌性结膜炎。此外，FDA 批准 0.5%莫西沙星滴眼液用于治疗所有年龄患者的细菌性结膜炎，批准 0.5 莫西沙星滴眼液用于治疗≥4 个月儿童细菌性结膜炎。FDA 和 EMA 批准 0.3%环丙沙星滴眼液用于治疗所有年龄患者的角膜溃疡。

如何正确使用滴眼液？

在使用任何形式的眼用制剂前，都应洗净双手，防止交叉感染；注意药瓶前端不能触及手、眼皮、睫毛等任何部位，以免污染药品。

1、洗净双手和脸部，头略后仰，眼向上望；

2、下拉下眼睑，右手持眼药水瓶，使瓶口距眼1~2cm处，避免眼药瓶触及睫毛及眼睛，将眼药水滴入结膜囊；

3、轻轻闭眼，按压鼻泪管1~2min，以减少全身的吸收。

值得注意的是，虽然左氧氟沙星可以抑制细菌生长，但一旦开启，在贮藏和使用过程中仍易被微生物和泪液污染，从而给眼部造成安全隐患。2020版《中国药典》对眼用制剂（滴眼剂、洗眼剂、眼膏剂、眼用乳膏剂、眼膜剂等）启用后的使用期限有明确规定，即启用后使用期限最多不超过4周。左氧氟沙星对光不稳定，滴眼液需要遮光、密闭保存。

《氟喹诺酮类抗菌药物在儿童应用中的专家共识》提出，临床对于氟喹诺酮类药物在儿童中的使用都比较谨慎，＜18 岁儿童使用氟喹诺酮类药物必须满足以下几个条件：

1、目前无其他安全有效的治疗药物可用；

2、药敏试验显示对氟喹诺酮类药物敏感的重症感染患者；

3、儿童使用氟喹诺酮药物必须请感染学专家、感染科临床药师会诊，在充分权衡利弊后谨慎使用；

4、使用氟喹诺酮类药时应谨慎严格控制剂量和时间，避免长期用药，同时密切注意短期可能出现的不良反应（如关节软骨的变化、中枢神经系统影响等），必要时作随访。

总之，对于氟喹诺酮类抗菌药物超说明书用药情况，应通过医院药事管理与药物治疗学委员会及伦理委员会审批备案，并做好患者及家属的知情同意，以尽可能避免因用药引起的医疗纠纷。

参考文献

1，伍俊妍,孙树梅.氟喹诺酮类抗菌药物在儿童应用中的专家共识[J].今日药学, 2018, 28(1):10.DOI:10.12048/j.issn.1674-229X.2018.01.001.

2，药品说明书.