【综述】选择性CDK抑制剂的研究进展
CDK是一类丝氨酸/苏氨酸激酶，在细胞周期调节及细胞转录过程中发挥关键作用。CDK活性的失调与肿瘤的发生发展密切相关，以CDK为靶点设计抗肿瘤药物是一大研究热点。
精准药物 - CDK4/6抑制剂，CDK1抑制剂，CDK2抑制剂 - 2022-11-10
Eur Heart J：非选择性和选择性环氧化酶-2抑制剂是否增加收缩压？
甾体类抗炎药物（NSAIDs）是最普遍的处方药物之一，在美国每年超过7000万。然而2015年7月9日，美国食品药品监督管理局（FDA）发出警告，声称这类药物可能会增加不良反应心血管结局。2017年发表在《Eur Heart J》的一项由美国、瑞士和澳大利亚进行的双盲、随机、多中心、非劣效试验（PRECISION-ABPM），考察了布洛芬、萘普生和塞来昔布对关节炎患者血压的不同影响。
环球医学 - 非选择性，选择性，环氧化酶-2抑制剂，收缩压 - 2017-12-26
BTK选择性不可逆抑制剂的发现之旅
一、起源篇• X连锁无丙种球蛋白血症(XLA)——最经典基因免疫缺陷1952年奥格登·布鲁顿博士在一篇具有里程碑意义论文中报道了一个免疫缺陷的男孩，极易发生感染。这篇报道独特之处在于，他阐述了疾病潜在的机制，感染可能是患者丙种球蛋白水平低导致，给患者皮下注射丙种球蛋白，感染发生次数减少。但随后几十年里布鲁顿放弃了这个方向的研究路线，直到过去的几十年才恢复。在首次报告20年后，发现XLA患者是缺乏产
梅斯医学 - 亿珂，临床研究 - 2017-10-17
CK1激酶高效选择性抑制剂的发现
蛋白激酶介导的蛋白质磷酸化是细胞中许多信号通路激活和失活的中心。因此，各种蛋白激酶的异常往往与许多疾病的起始和进展有关，特别是癌症相关疾病。
精准药物 - 蛋白激酶，蛋白质磷酸化，CK1激酶 - 2023-02-01
首个高选择性、低极性磷酸酶抑制剂
这周诺华同时在《自然》和《药物化学杂志》发表了他们SHP2抑制剂工作。SHP2是个非常重要的磷酸酶，在很多生物过程中起关键作用，其中包括肿瘤生长和PD-1信号通路。这个被称作蛋白胶水的化合物是SHP2的别构抑制剂，即通过把SHP2固定在一个非活性构象而抑制其功能。这个化合物活性不错（70 nM）、选择性非常高、并且显示细胞和体内活性，是磷酸酶抑制剂研究的重要进展。 磷酸酶是和激酶一样重要的调控
美中药源 - 低极性磷酸酶 - 2016-07-14
NEJM：选择性酪氨酸激酶2抑制剂用于银屑病的2期试验
由此可见，用口服药物BMS-986165以3mg/天和更高的剂量选择性抑制TYK2治疗12周内与安慰剂相比更能有效清除牛皮癣。需要更大型和更长时间的该药物试验来确定其对银屑病患者的安全性和耐久性。
MedSci原创 - 选择性酪氨酸激酶2，抑制剂，银屑病，2期试验 - 2018-10-04
Angiogenesis：选择性IKK2抑制剂IMD0354抑制角膜炎症和血管生成！
通过靶向NF-κB信号通路，选择性抑制IKK2，调节内皮细胞的表达谱和运动，可以抑制体内炎症和血管生成。
MedSci原创 - IKK2抑制剂，IMD0354，角膜炎症，血管生成 - 2018-01-22
【重磅】《柳叶刀•感染病学》：COX-2抑制剂塞来昔布是新冠阳性患者早期症状居家管理首选药物
总的来说，本文和其他观察性研究表明，抗炎治疗，特别是选择性COX-2抑制剂塞来昔布，对于有COVID-19早期症状的门诊患者的管理至关重要，可以防止疾病进展至最终需要住院的程度，减轻医疗机构诊疗负担。
生物制剂Biotech - COX-2抑制剂，柳叶刀•感染病学，居家管理首选药物 - 2023-01-17
Blood：高选择性BTK抑制剂zanubrutinib用于CLL/SLL的活性和安全性
Zanubrutinib是Bruton酪氨酸激酶(BTK)的一种高效、高选择性抑制剂。本研究是首次在人类中开展的开放性、多中心的I期研究，第1部分(3+3)剂量递增队列招募复发/难治性B细胞恶性肿瘤患者，予以zanubrutinib 40mg、80mg、160mg或320mg，1/日，或160mg 2/日。第2部分（扩展）为特定疾病的队列，包括初治或难治性/复发性慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴
MedSci原创 - BTK抑制剂，zanubrutinib，CLL，SLL - 2019-07-25
Circulation：连接COX-2抑制剂&心血管功能障碍的桥梁---ADMA（一氧化氮合成酶抑制剂）
非甾体类抗炎药COX-2抑制剂能发挥抗炎作用，但是，COX-2抑制剂会打破体内促血栓和抗血栓之间的平衡，从而引起心血管副作用，主要是心肌梗死，血栓和/或动脉粥样硬化的增加。COX-2调节肾功能的机制以及COX-2在肾脏和心血管组织中的关联并未被明确，COX-2对前列环素调节和其非甾体类抗炎药的心血管副作用备受争议，而且并没有生物标记物用于研究机非甾体类抗炎药诱导产生的心血管风险
MedSci原创 - 精氨酸，环氧合酶，内源性一氧化氮合酶 - 2014-12-17
选择性胆固醇吸收抑制剂临床应用中国专家共识(2015)
高胆固醇血症是动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)(包括冠心病、缺血性卒中/短暂脑缺血发作、动脉粥样硬化性主动脉疾病以及外周动脉疾病)最为重要的危险因素之一，应用他汀类药物降低胆固醇水平可以显著降低ASCVD事件风险。因此，应用他汀类药物降低胆固醇水平并使之达到相应目标值以下被视为ASCVD一级预防和二级预防的核心策略。临床实践中，许多患者接受他汀治疗后其胆固醇水平仍不能达到目标值，另有一些
中华心血管病杂志 - 胆固醇，共识 - 2015-10-04
选择性胆固醇吸收抑制剂临床应用中国专家共识（2013版）
中华内科杂志2013年7月第52卷第7期 - 胆固醇 - 2013-07-01
选择性胆固醇吸收抑制剂临床应用中国专家共识（2013版）
血脂异常与心血管疾病密切相关。过去10余年中,国内外先后完成了一系列里程碑式的血脂干预临床试验。这些研究结果有力证实,降低胆固醇水平显著降低心血管病患者其高危人群的心血管事件发生率,因而降胆固醇达标被视为防治心血管疾病的核心策略。确凿证据表明,他汀类药物在动脉粥样硬化性心血管疾病一、二级 预防中具有重要地位,合理应用此类药物显著降低心血管疾病的发病率与病死率。临床实践中,许多患者接受他汀类药
MedSci原创 - 共识，选择性胆固醇吸收抑制剂 - 2013-07-11
选择性胆固醇吸收抑制剂临床应用中国专家共识（2011版）
中华内科杂志2011年11月第50卷第11期 - 胆固醇 - 2011-09-07
JEM：选择性抑制PKM2饿死癌细胞
基于PyMQ构建的PKM2蛋白结构，图片来自维基共享资源。在癌细胞中，一种称作PKM2(丙酮酸激酶M2异构体)的酶大量产生，从而允许它们在肿瘤内部发现的严峻低氧环境中产生能量。 美国麻省理工学院的Michael
MedSci原创 - PKM2，肿瘤 - 2012-02-06
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