【JMC】EZH2共价抑制剂的设计、合成及在卵巢癌中的应用
癌症仍然是世界范围内的一个主要公共卫生问题，其中，卵巢癌是最恶性的女性癌症之一。由于缺乏有效的筛查策略，大多数卵巢癌患者在晚期被诊断发现。
精准药物 - 卵巢癌，Ezh2，EZH2抑制剂 - 2023-02-06
Oncotarget ：EZH2过度表达和伤口渗出液使膀胱癌细胞化疗敏感性变差
膀胱癌是发生在膀胱黏膜上的恶性肿瘤，是泌尿系统最常见的恶性肿瘤，是全身十大常见肿瘤之一，也占我国泌尿生殖系肿瘤发病率的第一位。
MedSci原创 - 膀胱癌，化疗敏感性，组蛋白甲基化转移酶，伤口渗出液 - 2017-07-12
Lancet oncol：EZH2抑制剂（EPZ-643）治疗上皮样肉瘤的疗效和安全性
在这项研究中，研究人员报告了一种口服选择性EZH2抑制剂在上皮样肉瘤患者中的临床活性和安全性。
MedSci原创 - 上皮样肉瘤，EZH2抑制剂，Tazemetostat（EPZ-6438） - 2020-10-10
Cell Death Dis：lncRNA HOXA-AS2通过结合EZH2并抑制LATS2以促进AML发生发展
急性髓性白血病（AML）是全球最常见的血液系统恶性肿瘤，其两个主要特征是恶性增殖不受控制以及分化受阻，约占白血病相关死亡的30％。随着科学技术的发展，白血病的治疗取得了长足的进步，但该病的治愈方法仍未
MedSci原创 - 急性髓性白血病，lncRNA，HOXA-AS2 - 2020-12-07
Mol Cancer：中山大学谭静团队揭示了EZH2在卵巢癌中的新致癌作用
该研究在免疫调节中发现了一个以前未被认识的RAD21-YAP/TEAD4-NuRD辅抑制因子复合体，从而为OV的精确免疫治疗提供了一个潜在的靶点和生物标志物。
“iNature”公众号 - 卵巢癌，谭静 - 2023-05-24
Nat Commun：EZH2介导的PP2A失活介导乳腺癌HER2靶向治疗的耐药性
HER2的靶向治疗能够显著改善HER2阳性乳腺癌患者的预后。尽管如此，仍有将近一半的此类患者由于固有的或获得性抵抗遭受疾病的复发。因此，开发其他靶向治疗策略以克服临床治疗的耐药性迫在眉睫。
MedSci原创 - 乳腺癌，耐药性，EZH2蛋白，HER2靶向治疗 - 2020-11-29
Nat Commun：EZH2甲基化ERG K362位点并增强前列腺癌中TMPRSS2-ERG的致癌活性
ETS转录因子是一类控制细胞增殖、分化和致癌作用的信号依赖性转录调节因子家族。
MedSci原创 - 前列腺癌，ERG，EZH2蛋白，ERG K362甲基化 - 2021-07-14
Science Advances：首次证实：表观遗传药物EZH2抑制剂，通过激活免疫系统治疗膀胱癌
该研究首次证实，目前用于治疗淋巴瘤和肉瘤的表观遗传药物 EZH2 抑制剂——他泽司他（Tazemetostat），能够通过激活免疫系统来抑制膀胱癌。研究团队已启动针对晚期膀胱癌的人体临床试验。
“生物世界”公众号 - 膀胱癌，EZH2抑制剂 - 2022-10-10
Int J Cancer：多梳家族蛋白EZH2和EED在晚期前列腺癌中能够直接调控雄激素受体
多梳家族蛋白（包括zeste同源物增强子蛋白2（EZH2））表达的上调能够促进细胞增殖、迁移和入侵以及癌细胞的代谢，还包括了癌症干细胞的自我更新。最近，有研究人员报道了EZH2和胚胎外胚层发育（EED）与雄激素受体（AR）各自均具有直接的互作。在AR阳性前列腺癌中，EZH2和EED能够调控AR的表达水
MedSci原创 - 前列腺，多梳蛋白，雄激素受体 - 2019-01-20
Nature Cancer：EZH2抑制重塑炎症性衰老相关的分泌表型从而增强胰腺癌的免疫检测
EZH2抑制促炎SASP，EZH2抑制与衰老诱导治疗相结合，可能是在PDAC中实现免疫介导的肿瘤控制的有力手段。
MedSci原创 - 胰腺癌，EZH2抑制剂 - 2023-05-08
Cell Death & Disease：前列腺癌中靶向Wnt/EZH2/microRNA-708信号途径能够抑制神经纤维瘤分化
前列腺癌（PC）的去势抵抗性与PC腔细胞分化成为激素激素难治性神经内分泌（NE）细胞有关。然而，控制致死性NE前列腺癌（NEPC）的机制仍旧不清楚。最近，有研究人员调查了前列腺癌恶性肿瘤到NEPC转化过程中的机制。研究发现，microRNA miR-708参与了NE分化，并在NEPC细胞和肿瘤活检样本中下调。miR-708能够靶向Sestrin-3来抑制叉头转录因子（FOXO1）的磷酸化，从而导致
MedSci原创 - 前列腺癌，信号途径，神经纤维瘤 - 2019-10-14
Oncogene：在CRPC中，KDM8/JMJD5作为AR和PKM2的共激活子参与了AR/EZH2网络和肿瘤代谢
AR（雄性激素受体）和PKM2（丙酮酸激酶M2）在这些过程中具有关键的作用。最近，有研究人员报道了KDM8/JMJD5，一个组蛋白赖氨酸脱甲基酶/脱氧酶，展现出了作为AR和PKM2的双激活剂特性，因此它也是去雄抗性和治疗抗性的潜在诱导因子。之前，研究人员展现
MedSci原创 - 前列腺癌，基因，共激活 - 2018-08-12
Lancet oncol：Tazemetostat，EZH2抑制剂，用于B细胞非霍奇金淋巴瘤和晚期固体肿瘤治疗效率良好，且安全性良好
EZH2的增强子激活突变或开关/蔗糖非发酵性（SWI/SNF）复合物（如INI1或SMARCA4亚基突变或丢失）异常可导致组蛋白甲基化异常、恶性转化以及依赖于EZH2活性的增殖。近日Lancet子刊上发表一篇文献，Antoine Italiano等人对EZH2的一类选择性抑制剂 tazemetostat的安全性、临床活性、药物代谢动力学和药效进行探究。
MedSci原创 - Tazemetostat，EZH2抑制剂，B细胞非霍奇金淋巴瘤 - 2018-04-10
PNAS：EZH1 / 2形成癌症中的突变特征
在恶性外周神经鞘瘤（MPNSTs）中，Polycomb抑制复合物2（PRC2）在基因沉默中起关键作用，通过核心亚基胚胎外胚层发育（EED）和zeste 12同源物（SUZ12）抑制因子的复发突变而失活。
MedSci原创 - 恶性外周神经鞘瘤 - 2019-03-16
Oncogene：在恶性前列腺癌中HNF1B介导的SLUG抑制受EZH2抑制
Zeste基因增强子同源物2（EZH2）（主要的组蛋白H3赖氨酸27甲基转移酶）的过表达与前列腺癌的恶性化有关。然而，它的下游基因和途径仍旧没有很好的建立。最近，有研究人员阐释了肿瘤抑制子肝细胞核因子1β（HNF1B）是EZH2的直接下游把基因。在前列腺癌细胞系中，EZH2能够结合到HNF1B位点并能够抑制HNF1B的表达。上述结果进一步可以由临床样本中
MedSci原创 - 前列腺癌，基因，预后 - 2019-11-08
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