eLife：通过RNF145依赖性SCAP泛素化抑制胆固醇生物合成
胆固醇体内平衡是通过SREBPs和LXRs的协同作用来维持的。本研究中，研究人员发现，RNF145一种ER膜泛素连接酶，参与这些关键信号通路之间的串扰。LXR激活和高胆固醇饮食可诱导RNF145的表达。将RNF145转导入小鼠肝脏可抑制参与胆固醇生物合成的基因的表达，并降低血浆胆固醇水平。相反，通过shRNA介导的RNF145敲低或通过遗传删除的RNF145的慢性失活来急性抑制RNF145可增强胆
MedSci原创 - SCAP，RNF145，胆固醇 - 2017-11-02
Blood：CDK6特异性PROTACs选择性抑制Ph+ALL细胞生长
而且，在小鼠中，CDK6沉默比用CDK4/6双重抑制剂Palbociclib治疗更能有效抑制Ph+ALL，提示在Ph+ ALL中，CDK的生长促进作用，部分是独立于激酶之外的。因此，Dominici等人开发了一种抑制体外CDK6酶活性的CDK4/6靶向蛋白水解
MedSci原创 - CDK6，PROTACs，费城染色体，ALL - 2020-02-11
Angiogenesis：选择性IKK2抑制剂IMD0354抑制角膜炎症和血管生成！
通过靶向NF-κB信号通路，选择性抑制IKK2，调节内皮细胞的表达谱和运动，可以抑制体内炎症和血管生成。
MedSci原创 - IKK2抑制剂，IMD0354，角膜炎症，血管生成 - 2018-01-22
JCI:大环内酯类选择性抑制突变体KCNJ5钾通道引起醛固酮腺瘤
研究人员开发了一个高通量筛选方法，用于拯救KCNJ5MUT诱导的致死性，并确定了一系列有功能的大环内酯类抗生素，包括有效抑制KCNJ5MUT而不是KCNJ5WT的罗红霉素
MedSci原创 - 醛固酮腺瘤，大环内酯药物 - 2017-06-13
Stroke：选择性5-羟色胺再摄取抑制剂与脑出血的风险和结局
在这大型的多民族队列中，ICH前SSRI使用与ICH风险增加无关，但ICH后SSRI使用与ICH后3个月不良的神经系统结局有关。
MedSci原创 - 选择性5-羟色胺再摄取抑制剂，脑出血，风险，结局 - 2020-03-04
Blood：选择性BTK抑制剂acalabrutinib治疗慢淋白血病的事宜剂量及疗效
Acalabrutinib在复发性/难治性和高风险的初治慢性淋巴细胞白血病中具有临床疗效。 与QD剂量相比，BID剂量可保持血液和组织中BTK几乎完全被占用，可更好地抑制致癌信号。
MedSci原创 - Bruton酪氨酸激酶抑制剂，acalabrutinib，CLL - 2020-03-24
NEJM：选择性酪氨酸激酶2抑制剂用于银屑病的2期试验
由此可见，用口服药物BMS-986165以3mg/天和更高的剂量选择性抑制TYK2治疗12周内与安慰剂相比更能有效清除牛皮癣。需要更大型和更长时间的该药物试验来确定其对银屑病患者的安全性和耐久性。
MedSci原创 - 选择性酪氨酸激酶2，抑制剂，银屑病，2期试验 - 2018-10-04
PDE4B选择性抑制剂Ⅲ期临床试验在中国获批，全球同步启动！
PDE4B选择性抑制剂Ⅲ期全球多中心临床试验中国首家中心计划于2023年1月启动。针对IPF的试验计划在中国入组135名患者，针对PF-ILD的试验计划在中国入组149名患者，目前正在逐步推进中。
勃林格殷格翰 - 特发性肺纤维化，PDE4B选择性抑制剂 - 2022-10-25
J Med Chem：一类具有新作用机制的选择性口服小分子HBV抑制剂
近日科学家报道了二氢喹诺酮（DHQ）衍生物的抗HBV活性以及构效关系，其中化合物RG7834是一种具有高度选择性和口服生物活性的乙肝病毒抑制剂，它能抑制病毒抗原和病毒的DNA活性，而且具有新的作用机制。
病毒学界 - HBV，抑制剂，乙肝 - 2018-10-26
AACR 2022：第二代PARP1选择性抑制剂首次人体试验结果公布
2021年9月7日，CDE官网显示，阿斯利康的 PARP1 选择性抑制剂获批临床，用于晚期恶性实体瘤。这是一款PARP1选择性抑制剂，相较于阿斯利康已上市的 PARP1/2 抑制剂奥拉帕利，AZD53
MedSci原创 - PARP抑制剂 - 2022-04-11
Adv Funct Mater：肿瘤选择性仿生纳米粒可抑制乳腺癌原位瘤生长及肺部转移
乳腺癌严重危害女性健康，转移是导致乳腺癌患者死亡的主要原因。目前传统化疗依然是临床治疗乳腺癌原发瘤及转移灶的主要手段。但由于化疗药物缺乏针对肿瘤细胞的靶向性，导致严重毒副作用，极大限制了化疗的临床应用。
上海药物研究所 - 乳腺癌，rHS-DTX，Hpa酶 - 2018-03-14
Lancet：Upadacitinib，选择性JAK1抑制剂，可快速改善难治性类风湿关节炎患者症状
Upadacitinib，一种选择性Janus激酶1（JAK1）抑制剂，其相关2期临床试验显示用于治疗活动性类风湿性关节炎患者的效果和安全性良好。现研究人员对upadacitinib用于对生物疾病修饰类抗风湿药物（bDMARDs）反应不充分患者的效果和安全性进行深入评估。
MedSci原创 - upadacitinib，JAK1抑制剂，类风湿关节炎 - 2018-06-14
GUT:选择性COX-2抑制剂单用对胃癌癌前病变有效
由香港大学、北京大学肿瘤医院及山东省临朐县卫生局相关研究人员共同开展的一项最新研究显示，环氧合酶-2（COX-2）抑制剂塞来昔布治疗或单纯幽门螺杆菌（Hp）根除治疗有益于晚期胃部病变(Advanced
塞来昔布，COX-2，胃癌 - 2011-09-15
Lancet Oncol述评：选择性ALK抑制剂可有效治疗ALK重排的非小细胞肺癌
PF02341066（克里唑蒂尼）是一个MET、ALK和ROS1的小分子抑制剂，有一个1期临床研究纳入了存在ALK重排的非小细胞肺癌患者并探讨药物对上述患者
dxy - ALK抑制剂，ALK，非小细胞肺癌 - 2013-05-16
Gut:选择性COX-2抑制剂塞来昔布单用对胃癌癌前病变有效
由香港大学、北京大学肿瘤医院及山东省临朐县卫生局相关研究人员共同开展的一项最新研究显示，环氧合酶-2（COX-2）抑制剂塞来昔布治疗或单纯幽门螺杆菌（Hp）根除治疗有益于晚期胃部病变(Advanced
COX-2抑制剂，胃癌，塞来昔布 - 2011-10-15
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