蛋白激酶C-α抑制剂逆转破坏性肾炎
抑制蛋白激酶C-α被证明是恢复肾炎损伤的关键步骤。一项最新的研究表明,一种直接靶向肾脏的人造抗蛋白激酶C-α抗体可以逆转常常导致肾衰竭和透析的破坏性肾炎。
MedSci原创 - 蛋白激酶C-α,肾炎,肾衰竭 - 2018-08-01
新型 p38 丝裂原活化蛋白激酶抑制剂可逆转缺氧诱导的大鼠肺动脉高压
本工作研究了LASSBio-1824在缺氧+SU5416诱导的(SuHx)PH大鼠心肺系统结构和功能的病理生理变化中的药理作用。
MedSci原创 - 肺动脉高压,丝裂原活化蛋白激酶抑制剂 - 2022-07-30
Sci Rep:蛋白激酶CK2抑制剂与非小细胞肺癌细胞放射敏感性的关联
CK2是一个增强非小细胞肺癌放射敏感性的有希望靶点。
MedSci原创 - 肺癌,蛋白激酶CK2,放疗 - 2017-11-27
波恩大学Jürgen B.教授课题组JMC论文:共价抑制剂在蛋白激酶罗刹海市的奇幻之旅
作者对非共价和共价激酶抑制的特征提出了一些新的发现和见解,上述分析揭示应进一步研究CPKI的大量潜在激酶靶标,同时应仔细研究由具有不同取代弹头引起的多激酶活性,特别是考虑到目前占主导地位的丙烯酰胺类C
ComputArt计算有乐趣 - 蛋白激酶,共价抑制剂 - 2023-08-11
Nat Rev Drug Discov:激酶抑制剂药物路在何方?
今天《自然药物发现》杂志发表一篇由哈佛大学医学院两位学者撰写的文章(链接 ),介绍当前激酶抑制剂药物研发趋势、面临挑战、以及业界解决这些问题的技术革新。现在激酶抑制剂开始从肿瘤向其它疾病扩张、在肿瘤内部也从传统的受体激酶向更广泛的如转录激酶扩展。激酶抑制剂的主要问题包括病人耐药速度较快、靶点确证技术难度大、化合物选择性差等。针对这些难题业界的技术创新包括寻找更多与不可逆抑制剂反应的丝氨酸、开发蛋白
美中药源 - 药物 - 2018-03-22
NICE推荐BRAF激酶抑制剂与MEK抑制剂联合治疗BRAF V600突变的黑素瘤患者
Braftovi是口服小分子BRAF激酶抑制剂,已经获得了FDA突破治疗的指定。Mektovi是口服小分子MEK抑制剂,靶向MAPK信号通路中的关键酶。
MedSci原创 - BRAF激酶抑制剂,MEK抑制剂,黑色素瘤,BRAF,V600突变 - 2019-01-25
J Cell Sci:蛋白激酶通过尿激酶促进前列腺癌侵袭转移
蛋白激酶D3(PKD3)虽然已被证明有助于前列腺癌细胞的生长和生存,但其在前列腺癌细胞运动中的作用仍不清楚。近日,一项刊登在J Cell Sci杂志上的研究表明PKD2和PKD3激活核因子-κB(NF-κB)信号和促进尿激酶型纤溶酶原激活因子(uPA)的表达/激活,而后两者对前列腺癌细胞的侵袭是至关重要的。
生物谷 - 蛋白激酶,尿激酶,前列腺癌 - 2012-08-14
CK1激酶高效选择性抑制剂的发现
蛋白激酶介导的蛋白质磷酸化是细胞中许多信号通路激活和失活的中心。因此,各种蛋白激酶的异常往往与许多疾病的起始和进展有关,特别是癌症相关疾病。
精准药物 - 蛋白激酶,蛋白质磷酸化,CK1激酶 - 2023-02-01
J Periodontol:信号调节蛋白激酶/蛋白激酶B-p53-BH3–结构域凋亡诱导蛋白通路调节成骨细胞牙龈素诱导的细胞凋亡
牙龈素是由牙龈卟啉单胞菌(慢性牙周炎中的主要病原体)产生的半胱氨酸蛋白酶。本研究旨在检测牙龈素在促进成骨细胞凋亡中的作用。
MedSci原创 - 细胞凋亡,慢性牙周炎,成骨细胞,牙龈素,BH3-结构域凋亡诱导蛋白 - 2017-11-12
Cancer Cell:胸苷激酶(TMPK)抑制剂或可治疗肿瘤
7月10日,Cancer Cell杂志报道,肿瘤细胞需要胸苷激酶来阻止在DNA修复时dUTP的掺入。研究者还发现一种胸苷激酶的有效抑制剂,为研究新的治疗方法打下了基础。脱氧胸苷二磷酸(dTDP)的合成是独特的,因为这需要胸苷激酶(TMPK)的参与。
本站原创 - 胸苷激酶,TMPK - 2012-07-11
JID:新型钙离子依赖的蛋白激酶抑制剂可有效治疗隐孢子虫病
隐孢子虫病会使免疫功能正常的个体发生自限性、急性腹泻,也是引起免疫功能不良患者出现危及生命的慢性腹泻病的主要病因。当感染营养不良的儿童时,还能引起持久的腹泻,并伴发育障碍短小症。有数据显示,在患有艾滋病和持续腹泻的患者中,有16%的个体中存在隐孢子虫感染。【原文下载】 然而,隐孢子虫病的治疗一直不令人满意。虽然有某些药物能够缩短免疫正常个体中的感染时间,但还没有药物能够可靠地清除免疫能力低下患者
dxy - 新型钙离子,蛋白激酶抑制剂,隐孢子虫病 - 2013-09-06
Cell Metab:腺苷酸活化蛋白激酶可抑制肿瘤
近日加拿大麦吉尔大学研究人员发现,腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK,可调节癌细胞内的能量代谢)在抑制肿瘤细胞生长方面发挥了关键作用。研究人员发现AMPK还能调节癌细胞的代谢并且能抑制肿瘤细胞的生长。 麦吉尔大学古德曼癌症研究中心助理教
好医365 - 蛋白激酶,癌细胞 - 2013-01-04
Nat Methods :探测癌细胞蛋白激酶构成的新工具
近日,科学家们开发出一种能更好地识别和衡量控制癌细胞行为的重要分子(蛋白激酶),这就为癌症诊断,预测和监测工具的改善铺平了道路。英国癌症研究中心研究人员关注于蛋白激酶,其是控制细胞各个功能的分子。这项研究发表在Nature Methods杂志上。早期的工作表明,一系列蛋白激酶的突变或增加都与肿瘤生长有关,并且数十年来,研究人员已开发靶向药物,抑制这种活性以杀死癌细胞。迄今已批准能减少其
生物谷 - 癌细胞,蛋白激酶 - 2014-08-29
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