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Nat Rev Drug Discov：<font color="red">激酶</font><font color="red">抑制剂</font>药物路在何方？

Nat Rev Drug Discov：激酶抑制剂药物路在何方？

今天《自然药物发现》杂志发表一篇由哈佛大学医学院两位学者撰写的文章（链接 ），介绍当前激酶抑制剂药物研发趋势、面临挑战、以及业界解决这些问题的技术革新。现在激酶抑制剂开始从肿瘤向其它疾病扩张、在肿瘤内部也从传统的受体激酶向更广泛的如转录激酶扩展。激酶抑制剂的主要问题包括病人耐药速度较快、靶点确证技术难度大、化合物选择性差等。针对这些难题业界的技术创新包括寻找更多与不可逆抑制剂反应的丝氨酸、开发蛋白

美中药源 - 药物 - 2018-03-22

NICE推荐BRAF<font color="red">激酶</font><font color="red">抑制剂</font>与MEK<font color="red">抑制剂</font>联合治疗BRAF V600突变的黑素瘤患者

NICE推荐BRAF激酶抑制剂与MEK抑制剂联合治疗BRAF V600突变的黑素瘤患者

Braftovi是口服小分子BRAF激酶抑制剂，已经获得了FDA突破治疗的指定。Mektovi是口服小分子MEK抑制剂，靶向MAPK信号通路中的关键酶。

MedSci原创 - BRAF激酶抑制剂，MEK抑制剂，黑色素瘤，BRAF，V600突变 - 2019-01-25

CK1<font color="red">激酶</font>高效选择性<font color="red">抑制剂</font>的发现

CK1激酶高效选择性抑制剂的发现

蛋白激酶介导的蛋白质磷酸化是细胞中许多信号通路激活和失活的中心。因此，各种蛋白激酶的异常往往与许多疾病的起始和进展有关，特别是癌症相关疾病。

精准药物 - 蛋白激酶，蛋白质磷酸化，CK1激酶 - 2023-02-01

Cancer Cell：胸苷<font color="red">激酶</font>(TMPK)<font color="red">抑制剂</font>或可治疗肿瘤

Cancer Cell：胸苷激酶(TMPK)抑制剂或可治疗肿瘤

7月10日，Cancer Cell杂志报道，肿瘤细胞需要胸苷激酶来阻止在DNA修复时dUTP的掺入。研究者还发现一种胸苷激酶的有效抑制剂，为研究新的治疗方法打下了基础。脱氧胸苷二磷酸（dTDP）的合成是独特的，因为这需要胸苷激酶（TMPK）的参与。

本站原创 - 胸苷激酶，TMPK - 2012-07-11

2017 实践建议：肿瘤治疗中<font color="red">激酶</font><font color="red">抑制剂</font>治疗药物监测

2017 实践建议：肿瘤治疗中激酶抑制剂治疗药物监测

多激酶及制剂已经用于治疗实体肿瘤并且可改善多种恶性疾病的结局，本文注主要目的是整合临床现有的PK和PD数据，对选择多激酶及制剂治疗实体肿瘤患者应用治疗药物监测提供实践建议。

Clin Pharmacol Ther. - 肿瘤治疗，激酶抑制剂，治疗药物监测 - 2017-09-05

蛋白<font color="red">激酶</font>C-α<font color="red">抑制剂</font>逆转破坏性肾炎

蛋白激酶C-α抑制剂逆转破坏性肾炎

抑制蛋白激酶C-α被证明是恢复肾炎损伤的关键步骤。一项最新的研究表明，一种直接靶向肾脏的人造抗蛋白激酶C-α抗体可以逆转常常导致肾衰竭和透析的破坏性肾炎。

MedSci原创 - 蛋白激酶C-α，肾炎，肾衰竭 - 2018-08-01

热点<font color="red">激酶</font>靶标：100个IRAK<font color="red">抑制剂</font>专利的汇总分析

热点激酶靶标：100个IRAK抑制剂专利的汇总分析

IRAK在许多细胞类型中得到表达并且可以介导来自各种细胞受体(包括toll样受体(TLR)的信号。

精准药物 - 吲唑母核，异吲哚酮母核，苯并咪唑母核 - 2022-12-10

JCC： JAK<font color="red">激酶</font><font color="red">抑制剂</font>Peficitinib在治疗中重度UC中有良好效果

JCC： JAK激酶抑制剂Peficitinib在治疗中重度UC中有良好效果

Janus激酶[JAK]抑制剂已在治疗溃疡性结肠炎[UC]中显示出良好的疗效。因此，本研究探究了中度至重度UC患者口服JAK抑制剂peficitinib后剂量，疗效和安全性之间的关系。

MedSci原创 - inflammatory，bowel，disease，JAK，placebo-controlled - 2018-11-10

Blood：<font color="red">激酶</font><font color="red">抑制剂</font>最佳序列治疗或为CLL患者带来持久的疗效

Blood：激酶抑制剂最佳序列治疗或为CLL患者带来持久的疗效

B细胞受体（BCR）激酶抑制剂（KI）代表了慢性淋巴细胞白血病（CLL）管理模式的转变，但是关于KI废止后的实践模式以及最佳的序列治疗的数据十分有限。

MedSci原创 - 激酶抑制剂，慢性淋巴细胞白血病，毒性 - 2016-10-21

JAK<font color="red">抑制剂</font>

JAK抑制剂

2021年，全球已上市的JAK抑制剂市场规模就已达到近90亿美元，市场也很可期。

精准药物 - JAK2，JAK1，JAK3和TYK2 - 2023-01-24

Hypertension：VEGF受体酪氨酸<font color="red">激酶</font><font color="red">抑制剂</font>是否影响长期肾功能呢？

Hypertension：VEGF受体酪氨酸激酶抑制剂是否影响长期肾功能呢？

VEGF（血管内皮生长因子）受体酪氨酸激酶抑制剂已成为治疗转移性肾细胞癌的一线方法。然而，它们的使用常常导致高血压的发生，但是它们对肾功能的长期影响目前尚未可知。

MedSci原创 - VEGF受体酪氨酸激酶，肾功能 - 2017-08-05

NICE推荐将<font color="red">激酶</font><font color="red">抑制剂</font>neratinib用作乳腺癌的新辅助治疗

NICE推荐将激酶抑制剂neratinib用作乳腺癌的新辅助治疗

英国国家健康和护理卓越研究所（NICE）发布了指南草案，建议将Pierre Fabre的Nerlynx（neratinib）作为早期激素受体阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阳性乳腺癌患者的辅助治疗。

MedSci原创 - NICE，Neratinib，乳腺癌，新辅助治疗 - 2019-08-09

Blood：Bruton酪氨酸<font color="red">激酶</font><font color="red">抑制剂</font>会不会影响疫苗接种的效果？

Blood：Bruton酪氨酸激酶抑制剂会不会影响疫苗接种的效果？

然而，目前尚不清楚未治疗(TN)或接受Bruton酪氨酸激酶抑制剂(BTKis)治疗的慢性淋巴细胞白血病(

MedSci原创 - 乙肝疫苗，慢性淋巴细胞白血病（CLL），带状疱疹疫苗，Bruton酪氨酸激酶抑制剂 - 2020-12-04

IJC：丁健等mTOR激酶抑制剂联合用药研究获进展

新一代mTOR激酶抑制剂由于它们能同时抑制mTORC1和mTORC2，在临床前研究中具有优于雷帕霉素的抗肿瘤活性。中国科学院上海药物研究所丁健课题组建立了mTOR激酶抑制剂的发现和研究平台，在研究新mTOR抑制剂X-387的抗肿瘤作用机制（Biochem Pharmacol 201

上海药物研究所 - mTOR激酶 - 2014-05-06

NCB：癌症治疗导致PI3激酶抑制剂抗药性机制

chemical-genetic screen reveals a mechanism of resistance to PI3K inhibitors in cancer，”，文章中，研究人员发现了癌症治疗中导致PI3激酶（PI3K）抑制剂抗药性的机制，将有助于科学家们在

MedSci原创 - 癌症，PI3K - 2012-01-22

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