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Nat Rev Drug Discov：<font color="red">激酶</font><font color="red">抑制剂</font>药物路在何方？

Nat Rev Drug Discov：激酶抑制剂药物路在何方？

今天《自然药物发现》杂志发表一篇由哈佛大学医学院两位学者撰写的文章（链接 ），介绍当前激酶抑制剂药物研发趋势、面临挑战、以及业界解决这些问题的技术革新。现在激酶抑制剂开始从肿瘤向其它疾病扩张、在肿瘤内部也从传统的受体激酶向更广泛的如转录激酶扩展。激酶抑制剂的主要问题包括病人耐药速度较快、靶点确证技术难度大、化合物选择性差等。针对这些难题业界的技术创新包括寻找更多与不可逆抑制剂反应的丝氨酸、开发蛋白

美中药源 - 药物 - 2018-03-22

NICE推荐BRAF<font color="red">激酶</font><font color="red">抑制剂</font>与MEK<font color="red">抑制剂</font>联合治疗BRAF V600突变的黑素瘤患者

NICE推荐BRAF激酶抑制剂与MEK抑制剂联合治疗BRAF V600突变的黑素瘤患者

Braftovi是口服小分子BRAF激酶抑制剂，已经获得了FDA突破治疗的指定。Mektovi是口服小分子MEK抑制剂，靶向MAPK信号通路中的关键酶。

MedSci原创 - BRAF激酶抑制剂，MEK抑制剂，黑色素瘤，BRAF，V600突变 - 2019-01-25

拜耳<font color="red">TRK</font><font color="red">抑制剂</font>Vitrakvi获得欧盟批准治疗NTRK基因融合的肿瘤患者

拜耳TRK抑制剂Vitrakvi获得欧盟批准治疗NTRK基因融合的肿瘤患者

拜耳的Vitrakvi（larotrectinib）获得欧盟批准用于治疗具有神经营养性酪氨酸受体激酶（NTRK）遗传变异的肿瘤。

MedSci原创 - TRK抑制剂，Vitrakvi，欧盟批准，NTRK基因融合 - 2019-09-26

系统Janus<font color="red">激酶</font><font color="red">抑制剂</font>治疗特应性皮炎专家共识

系统Janus激酶抑制剂治疗特应性皮炎专家共识

其中Janus激酶(Janus kinase,JAK)抑制剂

实用皮肤病学杂志 - 特应性皮炎，Janus激酶抑制剂 - 2022-10-14

英国NICE推荐<font color="red">TRK</font><font color="red">抑制剂</font>VITRAKVI（larotrectinib），用于NTRK基因融合阳性的实体瘤

英国NICE推荐TRK抑制剂VITRAKVI（larotrectinib），用于NTRK基因融合阳性的实体瘤

Larotrectinib作为一种口服TRK抑制剂，可用于治疗具有NTRK基因融合的实体瘤，且不论原发肿瘤的来源。

MedSci原创 - VITRAKVI（larotrectinib），原肌球蛋白受体激酶（TRK）抑制剂，NTRK基因融合阳性 - 2020-04-22

CK1<font color="red">激酶</font>高效选择性<font color="red">抑制剂</font>的发现

CK1激酶高效选择性抑制剂的发现

蛋白激酶介导的蛋白质磷酸化是细胞中许多信号通路激活和失活的中心。因此，各种蛋白激酶的异常往往与许多疾病的起始和进展有关，特别是癌症相关疾病。

精准药物 - 蛋白激酶，蛋白质磷酸化，CK1激酶 - 2023-02-01

Cancer Cell：胸苷<font color="red">激酶</font>(TMPK)<font color="red">抑制剂</font>或可治疗肿瘤

Cancer Cell：胸苷激酶(TMPK)抑制剂或可治疗肿瘤

7月10日，Cancer Cell杂志报道，肿瘤细胞需要胸苷激酶来阻止在DNA修复时dUTP的掺入。研究者还发现一种胸苷激酶的有效抑制剂，为研究新的治疗方法打下了基础。脱氧胸苷二磷酸（dTDP）的合成是独特的，因为这需要胸苷激酶（TMPK）的参与。

本站原创 - 胸苷激酶，TMPK - 2012-07-11

抗血管生成酪氨酸<font color="red">激酶</font><font color="red">抑制剂</font>联合免疫检查点<font color="red">抑制剂</font>治疗肉瘤药物安全管理共识

抗血管生成酪氨酸激酶抑制剂联合免疫检查点抑制剂治疗肉瘤药物安全管理共识

本共识旨在联合用药的过程中有效规避药物不良事件，改善患者生活质量，以期避免治疗中断，延长生存期。

中国骨与关节杂志 - 骨与软组织肉瘤，抗血管生成的酪氨酸激酶抑制剂 - 2023-05-26

2017 实践建议：肿瘤治疗中<font color="red">激酶</font><font color="red">抑制剂</font>治疗药物监测

2017 实践建议：肿瘤治疗中激酶抑制剂治疗药物监测

多激酶及制剂已经用于治疗实体肿瘤并且可改善多种恶性疾病的结局，本文注主要目的是整合临床现有的PK和PD数据，对选择多激酶及制剂治疗实体肿瘤患者应用治疗药物监测提供实践建议。

Clin Pharmacol Ther. - 肿瘤治疗，激酶抑制剂，治疗药物监测 - 2017-09-05

蛋白<font color="red">激酶</font>C-α<font color="red">抑制剂</font>逆转破坏性肾炎

蛋白激酶C-α抑制剂逆转破坏性肾炎

抑制蛋白激酶C-α被证明是恢复肾炎损伤的关键步骤。一项最新的研究表明，一种直接靶向肾脏的人造抗蛋白激酶C-α抗体可以逆转常常导致肾衰竭和透析的破坏性肾炎。

MedSci原创 - 蛋白激酶C-α，肾炎，肾衰竭 - 2018-08-01

拜耳的<font color="red">TRK</font><font color="red">抑制剂</font>Vitrakvi被英国NICE认为"价格不合算"，遭拒绝使用

拜耳的TRK抑制剂Vitrakvi被英国NICE认为"价格不合算"，遭拒绝使用

该机构表示，以目前的30天供应价格15000英镑（19575美元），口服该TRK抑制剂"不具有成本效益"。

MedSci原创 - 拜耳，TRK抑制剂，Vitrakvi，英国NICE，价格，拒绝使用 - 2020-01-17

热点<font color="red">激酶</font>靶标：100个IRAK<font color="red">抑制剂</font>专利的汇总分析

热点激酶靶标：100个IRAK抑制剂专利的汇总分析

IRAK在许多细胞类型中得到表达并且可以介导来自各种细胞受体(包括toll样受体(TLR)的信号。

精准药物 - 吲唑母核，异吲哚酮母核，苯并咪唑母核 - 2022-12-10

日本使用口服 Janus <font color="red">激酶</font><font color="red">抑制剂</font>（JAK1 和 TYK2 <font color="red">抑制剂</font>）治疗银屑病的指南英文版

日本使用口服 Janus 激酶抑制剂（JAK1 和 TYK2 抑制剂）治疗银屑病的指南英文版

本指南是为经过委员会认证的专门从事银屑病治疗的皮肤科医生制定的，旨在促进口服 JAK 抑制剂的正确使用。

The Journal of DermatologyEarly View - 银屑病，激酶抑制剂 - 2023-04-21

2017 实践建议：肿瘤治疗中激酶抑制剂治疗药物监测

多激酶及制剂已经用于治疗实体肿瘤并且可改善多种恶性疾病的结局，本文注主要目的是整合临床现有的PK和PD数据，对选择多激酶及制剂治疗实体肿瘤患者应用治疗药物监测提供实践建议。

Clin Pharmacol Ther. 2017 Jul 12. - 肿瘤治疗，激酶抑制剂，治疗药物监测 - 2017-09-05

IJC：丁健等mTOR激酶抑制剂联合用药研究获进展

新一代mTOR激酶抑制剂由于它们能同时抑制mTORC1和mTORC2，在临床前研究中具有优于雷帕霉素的抗肿瘤活性。中国科学院上海药物研究所丁健课题组建立了mTOR激酶抑制剂的发现和研究平台，在研究新mTOR抑制剂X-387的抗肿瘤作用机制（Biochem Pharmacol 201

上海药物研究所 - mTOR激酶 - 2014-05-06

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