拜耳放弃研发P2X3受体拮抗剂eliapixant
2022-02-05 Allan MedSci原创
该计划暂停的消息是在 FDA 为默克公司的口服 P2X3 受体拮抗剂 gefapixant 发出完整的回复信之后发布的，该公司正在寻求 FDA 批准 gefapixant 用于治疗慢性咳嗽。
P2X3 受体是位于初级传入神经元上的ATP离子门控通道。从气道中受损或发炎的组织释放的ATP作用于初级传入神经元的 P2X3 受体，触发去极化和动作电位，这些电位被集中传播并被解释为咳嗽的冲动（图1）。有大量的临床前和临床证据支持 P2X3 受体在咳嗽反射超敏反应中导致慢性咳嗽的作用。
图1.P2X3 受体参与咳嗽的病理形成过程
拜耳本周五表示，它正在结束实验性 P2X3 受体拮抗剂 eliapixant 的开发，该公司正在评估 eliapixant 治疗子宫内膜异位症、难治性慢性咳嗽、膀胱过度活动症和糖尿病性神经性疼痛等适应症的可行性。
拜耳去年 9 月报告的结果显示，每日两次口服 eliapixant 达到了针对难治性慢性咳嗽患者的 IIb 期 PAGANINI 研究的主要终点，与安慰剂相比，eliapixant 组患者的 24 小时咳嗽计数减少了 27%。当时，该公司表示，eliapixant 似乎具有积极的收益-风险特征，大多数不良事件 (AE) 被认为是轻度或中度的，尽管在接受 eliapixant 治疗的患者中有 8% 的患者因 AE 而退出试验，而接受最高剂量 eliapixant 的人中有 24% 出现了与味觉相关的副作用。
该计划暂停的消息是在 FDA 为默克公司的口服 P2X3 受体拮抗剂 gefapixant 发出完整的回复信之后发布的，该公司正在寻求 FDA 批准 gefapixant 用于治疗慢性咳嗽。
默克表示，它仍致力于推进 gefapixant，该药物最近在日本以 Lyfnua 的名称获批，用于治疗患有难治性或不明原因慢性咳嗽的成人。
慢性咳嗽是指咳嗽持续时间超过8周以上。对于临床医生而言，慢性咳嗽经过胸部X线检查，没有发现明确的肺部病变所能解释咳嗽病因时，称为不明原因的慢性咳嗽。这些常见的不明原因的慢性咳嗽病因，主要包括咳嗽变异性哮喘、上气道咳嗽综合征、胃食管反流性咳嗽、嗜酸粒细胞性支气管炎、变应性咳嗽。
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