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Blood:口服<font color="red">MDM2</font><font color="red">蛋白</font><font color="red">拮抗剂</font>Idasanutlin用于真性红细胞增多症的疗效评估

Blood:口服MDM2蛋白拮抗剂Idasanutlin用于真性红细胞增多症的疗效评估

已有研究表明MDM2蛋白在PV/ET CD34+细胞中的表达水平上调,暴露于MDM2拮抗剂nutlin中,可诱导激活TP53信号通路,选择性耗竭PV HPC/HSCs。

MedSci原创 - MDM2蛋白拮抗剂,Idasanutlin,真性红细胞增多症 - 2019-06-06

Sci transl med:<font color="red">MDM2</font><font color="red">拮抗剂</font>可克服黑色素瘤对CDK4/6抑制剂的耐药性

Sci transl med:MDM2拮抗剂可克服黑色素瘤对CDK4/6抑制剂的耐药性

细胞周期依赖性激酶4和6(CDK4/6)参与细胞增殖,其抑制剂在乳腺癌中显示出良好的应用,但它们在其他癌症中的应用受到耐受性的限制。其潜在机制尚不明确。研究人员通过黑色素瘤患者来源的异种移植瘤(PDXs)模型来研究预临床环境中CDK4/6i耐药的机制。研究人员发现对CDK4/6i耐药的黑色素瘤PDXs常表现为磷脂酰肌醇3激酶(PI3K) -AKT通路的激活,而抑制该通路则以p21依赖性方式改善CD

MedSci原创 - MDM2,CDK4,CDK6,p21,黑色素瘤 - 2019-08-20

Sci Adv:通过shRNA文库鉴定XBP1-u是<font color="red">MDM2</font>/p53轴的新型调节<font color="red">剂</font>

Sci Adv:通过shRNA文库鉴定XBP1-u是MDM2/p53轴的新型调节

为了阐明这个关键网络,研究人员筛选了一个短的发夹RNA表达载体文库,并将未剪切的X盒结合蛋白1(XBP1-u)确定为p53/p21轴的新型和关键调节因子。

MedSci原创 - 2017-11-02

ACS患者P<font color="red">2</font>Y12受体<font color="red">拮抗剂</font>的选择

ACS患者P2Y12受体拮抗剂的选择

抗血小板治疗是急性冠脉综合征(ACS)患者综合管理策略的重要组成部分。随着研究证据的不断积累,尤其是新型抗血小板药物的研究数据的发表,国际上代表性指南对抗血小板药物治疗的推荐做出了相应更新。比较具有代表性的是2013美国心脏病学会基金会(ACCF)/美国心脏学会(AHA)ST段抬高型心肌梗死(STEMI)指南、2012欧洲心脏病学会(ESC)STEMI指南、2012 ACCF/AHA的不稳定性

中国医学论坛报 - ACS,指南,美国,欧洲 - 2013-12-06

拜耳放弃研发P<font color="red">2</font>X3受体<font color="red">拮抗剂</font>eliapixant

拜耳放弃研发P2X3受体拮抗剂eliapixant

该计划暂停的消息是在 FDA 为默克公司的口服 P2X3 受体拮抗剂 gefapixant 发出完整的回复信之后发布的,该公司正在寻求 FDA 批准 gefapixant 用于治疗慢性咳嗽。

MedSci原创 - 慢性咳嗽,难治性慢性咳嗽,eliapixant - 2022-02-05

Neurology:β<font color="red">2</font>AR激动<font color="red">剂</font>/<font color="red">拮抗剂</font>与帕金森病的相关性

Neurology:β2AR激动/拮抗剂与帕金森病的相关性

目的:验证既往报道的长期使用β2-肾上腺素(β2AR)受体激动拮抗剂与帕金森病(PD)的风险降低和增加之间的相关性。方法:从丹麦国家卫生系统中评估β2AR激动拮抗剂与PD风险的优势比(ORs)关联时间。结果:共纳入2790位PD患者和11160位对照。长期采用β2AR激动与PD风险降低相关(OR 0.57,95% CI 0.40-0.82)。出乎意料的是,短期应用β2AR激动也有类似的

MedSci原创 - β2AR激动剂,β2AR拮抗剂,帕金森病 - 2019-05-29

JACC:组胺H<font color="red">2</font>受体<font color="red">拮抗剂</font>(H<font color="red">2</font>RA)可减少心衰的发生

JACC:组胺H2受体拮抗剂(H2RA)可减少心衰的发生

在临床前模型中,心肌H2受体活化可促进心脏纤维化和凋亡,使用组胺H2受体拮抗剂(H2RA)可改善心脏衰竭(HF)参与者的症状;然而,H2RA使用,HF事件,并在左心室(LV)形态学纵向变化之间的关系是未知的本研究旨在确定随着时间的变化使用H2RA是否与HF事件和LV的形态变化有关。该研究包括了来自MESA(动脉粥样硬化的多种族研究)研究的6,378名男性和女性,这是一项多中心前瞻性观察研究,这些

MedSci原创 - 组胺H2受体拮抗剂,心衰 - 2016-03-29

JCO:HIF-<font color="red">2</font>α<font color="red">拮抗剂</font>PT2385治疗晚期透明细胞肾癌

JCO:HIF-2α拮抗剂PT2385治疗晚期透明细胞肾癌

大部分透明细胞肾癌患者中均存在HIF-2α不稳定。PT2385是第一类HIF-2α拮抗剂。JCO近期发表了一篇文章,报道PT2385治疗透明细胞肾癌的Ⅰ期临床试验结果。

MedSci原创 - 透明细胞肾癌,HIF-2α拮抗剂,PT2385 - 2017-12-20

CRTH<font color="red">2</font><font color="red">拮抗剂</font>对鼻病毒感染引起哮喘急性加重的影响

CRTH2拮抗剂对鼻病毒感染引起哮喘急性加重的影响

timapiprant是否能降低或预防实验性鼻病毒(RV)诱导的哮喘急性加重?

MedSci原创 - 哮喘,鼻病毒感染,CRTH2拮抗剂 - 2021-11-10

β受体<font color="red">拮抗剂</font>是否可以延长晚期HER<font color="red">2</font>阴性乳腺癌患者生存时间?

β受体拮抗剂是否可以延长晚期HER2阴性乳腺癌患者生存时间?

2017年8月在《Ann Oncol.》上发表的一项研究,调查了β-受体拮抗剂(BB)与晚期HER2阴性乳腺癌患者无进展生存(PFS)改善之间的相关性,最终的研究结果表明摄入BB与PFS的显著改善相关,

环球医学编译 - β受体拮抗剂,HER2 - 2017-09-19

Diabetologia:GIP(3-30)NH<font color="red">2</font>是一种有效的GIP受体<font color="red">拮抗剂</font>?

Diabetologia:GIP(3-30)NH2是一种有效的GIP受体拮抗剂?

近日,国际杂志 《Diabetologia》上在线发表一项关于GIP(3-30)NH2是在人类中一种有效的GIP受体拮抗剂的随机,双盲,安慰对照,交叉研究。通过合适的GIP受体拮抗剂可促进该领域的进展。本研究首次对天然存在的GIP(3-30)NH2在体内和体外受

MedSci原创 - 糖尿病,葡萄糖 - 2018-04-24

Lancet Respir Med:CXCR<font color="red">2</font><font color="red">拮抗剂</font>AZD5069对难治性哮喘没什么作用

Lancet Respir Med:CXCR2拮抗剂AZD5069对难治性哮喘没什么作用

气道中性粒细胞炎症是一些重症哮喘患者的病理特征之一;趋化因子受体CXCR2介导的刺激中性粒细胞向气道迁移。我们对不受控制的严重哮喘患者进行了研究,探究CXCR2拮抗剂AZD5069作为辅助治疗的有效性和安全性。在这项多中心、随机、双盲、安慰对照、剂量探索试验中,我们招募了年龄在18岁或以上、病情不受控制的哮喘患者(长效β2受体激动、中剂量或大剂量吸入糖皮质激素联合治疗后也不能控制病情)

MedSci原创 - 难治性哮喘,AZD5069,CXCR2拮抗剂 - 2016-09-12

Brit J Cancer:质子泵抑制剂和组胺-<font color="red">2</font>受体<font color="red">拮抗剂</font>与胃癌风险

Brit J Cancer:质子泵抑制剂和组胺-2受体拮抗剂与胃癌风险

该研究的结果中几乎没有一致的证据表明服用PPI会增加胃癌风险。

MedSci原创 - 胃癌,风险,质子泵抑制剂,组胺-2受体拮抗剂 - 2020-05-05

JAHA:绝经后妇女组胺H<font color="red">2</font>受体<font color="red">拮抗剂</font>与心力衰竭风险之间的关系

JAHA:绝经后妇女组胺H2受体拮抗剂与心力衰竭风险之间的关系

临床H2RA的使用与绝经后妇女的HF事件无关。未来的研究需要根据性别、HF严重程度或使用模式对H2RA暴露和HF风险的潜在影响进行评估。

MedSci原创 - 心力衰竭,绝经后妇女,组胺H2受体拮抗剂 - 2022-02-24

PPIs预防应激性溃疡不良反应高于组胺H2受体拮抗剂

    比较质子泵抑制剂(PPIs)与组胺H2受体拮抗剂预防危重患者应激性溃疡的不良反应风险。为预防危重患者应激性溃疡方案提供更多临床证据。   重症患者因应激反应而易出现胃肠道溃疡出血,因此医生常会对其使用PPI或组胺H2受体拮抗剂进行预防性治疗。但这些药物的使用往往引发不良反应。   

MedSci原创 - 应激性溃疡,PPIs,组胺 - 2014-02-05

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