J Nat Prod：对柯萨奇B3病毒CVB3和人鼻病毒HRV1B有抑制作用的木脂素类化合物
近日，韩国首尔大学学者从一种连翘属植物金钟花Forsythia viridissima的根中分离得到了15个木脂素类化合物，并报道了它们对柯萨奇B3病毒CVB3和人鼻病毒HRV1B的抑制作用。
病毒学界 - 木脂素，柯萨奇病毒，人鼻病毒 - 2019-01-30
SHP1变构激活剂的最新研究进展
蛋白酪氨酸激酶（PTK）是过去20年抗肿瘤药物靶标中最为成功的靶标群，然而，与PTK共同参与调控蛋白酪氨酸磷酸化、去磷酸化动态平衡的蛋白酪氨酸磷酸酶（PTP），一直被认为是“不可成药”的靶点。
精准药物 - 化合物3b的生化性质，蛋白酪氨酸磷酸酶 - 2023-01-10
Eur J Med Chem：台湾学者报道合成具抗流感病毒活性的奥司他韦羧酸及其衍生物
抗病毒药物达菲（奥司他韦磷酸盐），易于内源水解，使得奥司他韦羧酸（OC）成为有效的具有抑制病毒神经氨酸酶（NA）活性的抗流感病毒药物。GOC是胍基取代OC的5-氨基的衍生物。近日，台湾大学学者报道设计合成了一系列OC和GOC的衍生物，并研究了它们的抗流感病毒活性，相关研究发表于European Journal of Medicinal Chemistry
病毒学界 - 奥司他韦，流感病毒，病毒活性 - 2019-01-09
【综述】选择性CDK抑制剂的研究进展
CDK活性的失调与肿瘤的发生发展密切相关，以CDK为靶点设计抗肿瘤药物是一大研究热点。
精准药物 - CDK4/6抑制剂，CDK1抑制剂，CDK2抑制剂 - 2022-11-10
JMC：利用大规模ADMET机器学习模型预测小分子可开发潜力
该方法利用100个大规模ADMET预测结果来评估化合物成为相关候选药物的潜力，由此产生的分数称为bPK分数。该方法明显优于以前的方法，并在先前方法表现不佳的数据集上展现了较强的判别性能。
ComputArt计算有乐趣 - 小分子药物，机器学习模型 - 2023-11-23
JMC | 新型水溶性“唑啉铵”可选择性修饰肽和蛋白的赖氨酸残基
本研究开发的一类新型水溶性唑啉铵可对肽、蛋白及活细胞蛋白赖氨酸进行化学和位点选择性修饰，在化学生物学和创新药物研究中具有潜在应用价值。
中科院上海药物所 - 唑啉铵，肽和蛋白，赖氨酸残基 - 2022-08-30
Nat Rev Drug Discov：激酶抑制剂药物路在何方？
今天《自然药物发现》杂志发表一篇由哈佛大学医学院两位学者撰写的文章（链接 ），介绍当前激酶抑制剂药物研发趋势、面临挑战、以及业界解决这些问题的技术革新。现在激酶抑制剂开始从肿瘤向其它疾病扩张、在肿瘤内部也从传统的受体激酶向更广泛的如转录激酶扩展。激酶抑制剂的主要问题包括病人耐药速度较快、靶点确证技术难度大、化合物选择性差等。针对这些难题业界的技术创新包括寻找更多与不可逆抑制剂反应的丝氨酸、开发蛋白
美中药源 - 药物 - 2018-03-22
浅谈药物组合物专利特点及独权的写法
这一期的内容包括药物组合物专利的特点、药物组合物专利独权的写法、实例分析怎样选择开放还是封闭式写法、小郭有话说。
药渡 - 药物组合物，专利，独权 - 2017-11-06
J Med Chem：发现新型抗MRSA候选药物
耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）作为社区获得性感染和院内获得性感染中最常见的病原菌之一，其感染者的死亡率比非耐药细菌感染者的死亡率高出64%，被世界卫生组织列为十分严重的耐药细菌，呼吁开发新型抗生素用于治疗
上海药物研究所 - MRSA，螺嘧啶三酮类化合物，新型抗生素 - 2019-03-28
人工智能时代，我们到底怎样研发新药？
国际上一般有“双十”的说法：10年时间，10亿美金投入，才能成功研发出一款新药。据2017年德勤发布的报告指出[1]，成功上市一个新药的成本从2010年的11.88亿美元已经增加到20亿美元；相比之下，2016年成功上市一个新药的成本是15.39亿美元。
医药魔方 - 新药，研发，人工智能 - 2018-08-20
“五规则”前后的口服小分子药物研发趋势
作者的这一趋势分析和其他已发表的工作可以为从药物发现到具有理想生物利用度的药物的开发方法提供进一步有用的指导，并最终可能引发进一步的跨学科讨论和合作。
精准药物 - 药物分析，小分子药物，Ro5 - 2022-12-30
J Ethnopharmacol：青刺果渣籽黄酮抗衰老作用的研究
该研究对青刺果油提取的残余物有效地重复利用，并在随后的提取和分离过程中鉴定出黄酮类化合物，探讨青刺果黄酮的抗衰老特性。
MedSci原创 - 3D full T-Skin™，抗衰老，黄酮，HFF，青刺果，斑马鱼 - 2024-03-23
Material：天竺葵根提取物原花青素降低牙龈卟啉单胞菌存活率同时保留口腔唾液链球菌的效果
对抗生素的细菌耐药性和有益微生物群的破坏是当代医学中的关键问题，并且在医学中最重要的任务中寻找新的，更有效的感染治疗策略。具有轻微抗菌活性的多组分植物衍生制剂与抗炎、先天免疫和再生能力刺激性能一起是该疗法的良好候选物，并且原花色素是这类中最有希望的化合物之一。在本研究中，我们从天竺葵sidoides DC根提取物中分离出原花色素，并对原花色素部分的组成，抗氧化性质和抗菌活性与整个提取物的组
MedSci原创 - 2018-10-15
circulation:美国心脏协会声明称，健康饮食有防病功效，饭应该这么吃
越来越多的科学证据表明，饮食质量差可导致肥胖和心血管疾病，而临床对于有动脉粥样硬化心血管疾病的患者，都建议采用健康饮食习惯。
中国循环杂志 - 美国心脏协会，健康饮食，防病功效 - 2018-06-09
阳性化合物：药物研发者的心头之“痛”
每当生物学家们发现一个与疾病相关的靶点蛋白，他们就会想方设法寻找能够与这个蛋白质分子结合并影响其活性的化合物，这些有苗头的化合物常被称为“活性化合物”。一次典型的药物筛选流程能够找到数千种活性化合物，它们可以作为疾病机理研究的工具，也是寻找新药的基础。 但是，在筛选试验中，很多化合
生物谷 - 泛筛选干扰化合物，PAINS - 2014-10-11
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