FDA批准抗肿瘤药物IDH1抑制剂HH2301临床试验

2020-06-26 网络 网络

上海药物研究所与海和生物联合研发的针对异柠檬酸脱氢酶1(IDH1)突变体的选择性抑制剂HH2301已于近日获得美国食品药品监督管理局(FDA)的临床试验默示许可(IND),拟用于治疗IDH1突变的实体

上海药物研究所与海和生物联合研发的针对异柠檬酸脱氢酶1(IDH1)突变体的选择性抑制剂HH2301已于近日获得美国食品药品监督管理局(FDA)的临床试验默示许可(IND),拟用于治疗IDH1突变的实体瘤包括晚期胆管癌、软骨肉瘤和胶质瘤等。

代谢异常是恶性肿瘤的十大特征之一,靶向肿瘤代谢被认为是极具潜力的抗肿瘤新策略,成为近年来抗肿瘤新药研发的热点领域。IDH1是细胞糖代谢的一个关键限速酶,是迄今发现的人类肿瘤中突变最广泛的代谢酶之一,在胆管癌、软骨肉瘤、脑胶质瘤和急性髓系白血病等多种肿瘤均发现了IDH1突变。研究表明,突变型IDH1(mIDH1)获得新的催化功能,能催化α-酮戊二酸(α-KG)生成(R)-2-羟基戊二酸(2-HG)。2-HG是公认的癌代谢物,可通过影响组蛋白甲基化水平等多种机制促进肿瘤恶性化机制促进肿瘤的恶性化。目前,已有两个IDH抑制剂被美国FDA批准用于治疗携带IDH1或IDH2突变的急性髓系白血病,但至今未有该靶点抑制剂获批用于治疗IDH1突变的实体瘤。

HH2301是上海药物研究所与海和生物联合研发的一种新型、高效、选择性的mIDH1抑制剂。上海药物研究所肿瘤药理团队近年来布局了肿瘤代谢这一新兴领域,前期搭建了多个针对代谢酶的体内外抗肿瘤药效学研究平台。通过与海和生物的药物化学研究团队的通力合作,筛选发现了新的mIDH1选择性抑制剂HH2301,并在体内外模型中证实了该化合物针对IDH1突变实体瘤的治疗潜力,阐明了与上市药物相比的明显优势。系统的非临床研究表明,该化合物具有优异的体内外抗肿瘤活性,在所有测试种属中均有良好的药代动力学性质和安全性。在含有IDH1突变的病人来源的实体瘤异种移植模型(PDX模型)中,HH2301体现显著的抗肿瘤活性,具有良好的临床应用开发前景。

 

FDA批准抗肿瘤药物IDH1抑制剂临床试验

版权声明:
本网站所有注明“来源:梅斯医学”或“来源:MedSci原创”的文字、图片和音视频资料,版权均属于梅斯医学所有。非经授权,任何媒体、网站或个人不得转载,授权转载时须注明“来源:梅斯医学”。其它来源的文章系转载文章,本网所有转载文章系出于传递更多信息之目的,转载内容不代表本站立场。不希望被转载的媒体或个人可与我们联系,我们将立即进行删除处理。
在此留言
评论区 (1)
#插入话题
  1. 2020-06-29 wxl882001

    了解一下

    0

相关资讯

陈薇团队疫苗研发,还有哪些关卡要闯?

“这些结果是一个重要的里程碑。”军事科学院军事医学研究院生物工程研究所的陈薇院士说。

张伯礼:加快新冠病毒疫苗III期临床试验

“疫苗研发是控制新冠肺炎疫情的根本方法,必须加快研发进展,争取早日上市使用。”5月20日,全国人大代表、中国工程院院士、天津中医药大学校长张伯礼告诉记者,他拟在“两

ASGCT 2020:中国学者开创眼科LHON基因治疗临床试验

2020年5月15日,美国马萨诸塞州波士顿——在今天举行的第23届美国基因与细胞治疗学会(ASGCT)线上年会及视觉与眼科研究协会(ARVO)线上年会上,来自中国武汉的纽福斯生

关于公开征求《药物临床试验适应性设计指导原则》意见的通知

为了促进药物临床试验各相关方对临床试验适应性设计的理解与合理应用,经广泛调研和讨论,我中心组织起草了《药物临床试验适应性设计指导原则(征求意见稿)》。

疫苗进展如何了?中国领跑全球,四个新冠疫苗进入临床试验

5月10日消息,美国约翰斯·霍普金斯大学发布的实时统计数据显示,截至北京时间5月10日6时30分,全球累计确诊新冠肺炎病例4008497例,累计死亡病例278135例。

尚未完成临床试验,全球最大疫苗生产商计划生产新冠血清疫苗

尽管尚未完成临床试验,但位于印度的全球最大疫苗生产商计划在两周内开始生产针对新冠病毒的血清疫苗。该公司称,将以合理的价格出售血清疫苗,每支售价约为12欧元。

打开APP