Pharm Res：局部应用焦磷酸化辛伐他汀可有效预防牙周炎所致的骨丧失
2018-06-30 MedSci MedSci原创
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29943090
辛伐他汀（SIM）是一种广泛用于高胆固醇血症的HMG-CoA还原酶抑制剂，据报道可改善炎症并促进骨生成。然而，缺乏骨向性和水溶性差而限制了其应用。为此，本研究评估了具有更好水溶性和骨亲和力的新型辛伐他汀前药的治疗效果。
将SIM三聚体直接缀合至焦磷酸（PPi）来合成前药（SIM-PPi）。对其水溶性、向骨性，毒性，抗炎和骨诱导性进行了体外表征和评估。然后每周注射三次到结扎诱导的实验性牙周炎大鼠模型的牙龈中以测试体内抗炎和骨诱导特点。
体外研究表明，SIM-PPi极大地改善了SIM的水溶性，并与羟基磷灰石（HA）强结合。巨噬细胞培养中，SIM-PPi抑制LPS诱导的促炎细胞因子（IL-1β，IL-6）的表达。在成骨细胞培养中，通过加速矿物沉积显著增加碱性磷酸酶（ALP）活性，证实了SIM-PPi的成骨潜力。组织学和微CT数据显示，在实验性牙周骨损失模型中，与剂量等效SIM相比，SIM-PPi在减少炎性细胞和保持牙槽骨结构方面具有优越的预防效果。
综上所述，该研究结果表明，SIM-PPi或可更好的用于临床治疗与牙周炎相关的骨丧失。
原始出处：
Wang X, Jia Z, et al., Local Application of Pyrophosphorylated Simvastatin Prevents Experimental Periodontitis. Pharm Res. 2018 Jun 25;35(8):164. doi: 10.1007/s11095-018-2444-z.
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