Diatetes：Cinaciguat，cGMP激活剂，有望用于治疗糖尿病相关的骨质疏松。
2018-01-07 MedSci MedSci原创
骨质丢失和骨折是I型糖尿病未公认的并发症，主要是由于成骨细胞的骨形成受损导致。在糖尿病中导致成骨细胞功能障碍的机制尚未完全明确，但胰岛素缺乏、血糖控制不良和高血糖诱导的氧化应激，可能都有一定作用。在本研究中，Kema Kalyanaraman等人发现胰岛素可通过一氧化氮（NO）/cGMP/蛋白激酶G（PKG）信号转导通路促进成骨细胞增殖和存活，而且Akt的PKG刺激具有正反馈作用。成骨细胞暴露在高
在本研究中，Kema Kalyanaraman等人发现胰岛素可通过一氧化氮（NO）/cGMP/蛋白激酶G（PKG）信号转导通路促进成骨细胞增殖和存活，而且Akt的PKG刺激具有正反馈作用。
成骨细胞暴露在高糖下，NO/cGMP/PKG信号减弱，部分是由于NO合成酶3发生O-Glc-N乙酰化、鸟苷酸环化酶活性被氧化抑制以及PKG转录受抑制。
Cinaciguat，氧化型鸟苷酸环化酶的NO依赖性激活剂，可在糖尿病环境下增加cGMP合成，并修复成骨细胞的增殖、分化和存活。Cinaciguat可通过增加骨形成和成骨细胞存活从而增加I型糖尿病小鼠的骨小梁和密质骨。在来源于糖尿病小鼠的骨细胞和暴露在高糖下的成骨细胞中，cinaciguat可通过PKG依赖性诱导抗氧化基因表达和下调过量的NADPH氧化酶-4依赖性的H2O2的合成，从而降低氧化应激。
综上所述，cGMP激活剂或可用于治疗糖尿病相关的骨质疏松。
原始出处：
Kema Kalyanaraman，et al.Potein Kinase G Activation Reverses Oxidative Stress and Restores Osteoblast Function and Bone Formation in Male Mice With Type 1 Diabetes.Diabetes 2018 Jan； db170965. https：//doi.org/10.2337/db17-0965
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