J Hepatol：研究发现新型口服小分子抗HBV药物
2017-11-09 佚名 国际肝病
慢性HBV感染的特征为病毒载量（HBV DNA）水平较高，而包含有耐受原性HBsAg的非传染性膜颗粒的水平更高（>病毒颗粒的100倍）。目前的标准治疗可以有效降低病毒血清学水平，但只有少部分患者可获得功能性治愈（定义为持续HBsAg清除）。因此，迫切需要新的抗病毒治疗策略，以降低HBsAg水平，恢复患者的病毒特异性免疫应答。
慢性HBV感染的特征为病毒载量（HBV DNA）水平较高，而包含有耐受原性HBsAg的非传染性膜颗粒的水平更高（>病毒颗粒的100倍）。目前的标准治疗可以有效降低病毒血清学水平，但只有少部分患者可获得功能性治愈（定义为持续HBsAg清除）。因此，迫切需要新的抗病毒治疗策略，以降低HBsAg水平，恢复患者的病毒特异性免疫应答。
瑞士巴塞尔罗氏创新中心Mueller等近日发表的一项研究表明，他们发现了一种新型口服小分子HBV基因表达抑制剂（RG7834），可以阻断病毒抗原和病毒颗粒的产生，对HBV具有高度选择性，其独特的抗病毒作用明显不同于核苷（酸）类似物。
结果显示，核苷（酸）类似物可以有效降低病毒血清学水平，但不能有效降低HBV抗原表达，而RG7834的作用特征与核苷（酸）类似物不同，除了可以降低病毒水平，还可以显着降低包括HBsAg等病毒蛋白的水平。表达水平分析表明，应用RG7834治疗可以使HBV mRNAs水平快速选择性下降。
在HBV感染的人源化小鼠模型中，恩替卡韦治疗对HBsAg水平无显着影响，与之相比，RG7834口服治疗可以使HBsAg水平平均下降1.09 log；此外，联合应用RG7834、恩替卡韦和聚乙二醇干扰素-α，可以使人源化小鼠的HBV DNA和HBsAg水平均显着下降。
原始出处：
Mueller H， Wildum S， Luangsay S， et al. A Novel Orally Available Small Molecule That Inhibits Hepatitis B Virus Expression. J Hepatol. 2017 Oct 24.
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