Blood:用钙调神经磷酸酶抑制剂治疗DLBCL
令人惊讶的是,NFAT激活并不依赖于BCR信号,而是由钙通量增加和钙调神经磷酸酶介导的NFAT去磷酸化调控的。但有趣的是,虽然NFAT在两种DLBCL亚型中都被激活,但用环孢素A或FK506(两种获批的临床药物)长期抑制钙调磷酸酶都可触发ABC DLBCL细胞的强细胞毒性。
MedSci原创 - DLBCL,钙调神经磷酸酶,NFAT - 2019-12-05
Cancer Cell:科学家发现能抑制多种肿瘤的酶抑制剂
研究人员最近研发了一种酶抑制剂,显示对多种肿瘤有效,尤其是白血病,乳腺癌和大肠癌。他们的研究重心是c-Myc肿瘤蛋白,它在将近一半的人类肿瘤中表达增强,以及SIRT2--对多种癌症细胞的活力起关键作用的酶。研究人员用一种称为TM的化合物,能在乳腺癌小鼠模型中抑制SIRT2活性,降低c-Myc蛋白水平,抑制肿瘤生长。 这项研究让我们在每年夺取800万人生命的疾病的治愈之路上又向前走了一步。他们
生物谷 - 肿瘤,酶,cMyc - 2016-03-26
首个高选择性、低极性磷酸酶抑制剂
这周诺华同时在《自然》和《药物化学杂志》发表了他们SHP2抑制剂工作。SHP2是个非常重要的磷酸酶,在很多生物过程中起关键作用,其中包括肿瘤生长和PD-1信号通路。这个被称作蛋白胶水的化合物是SHP2的别构抑制剂,即通过把SHP2固定在一个非活性构象而抑制其功能。这个化合物活性不错(70 nM)、选择性非常高、并且显示细胞和体内活性,是磷酸酶抑制剂研究的重要进展。 磷酸酶是和激酶一样重要的调控
美中药源 - 低极性磷酸酶 - 2016-07-14
芳香酶抑制剂新辅助治疗可降低乳房切除率
对临床试验的分析表明,芳香酶抑制剂(AI)新辅助治疗可以使计划接受乳房切除术的绝经后女性患者的较大且分泌功能旺盛的乳腺癌体积缩小,其中又以阿那曲唑的疗效最强
爱唯医学网 - 阿那曲唑,芳香酶抑制剂,新辅助治疗,乳房切除率 - 2012-04-10
Cell:Caspase-2酶抑制剂可以改善脂肪肝疾病
加州大学圣地亚哥分校医学院的研究人员通过小鼠和人类临床标本发现,caspase-2这种蛋白水解酶,是非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的一个关键驱动因素,后者是一种慢性和侵袭性的肝脏疾病。
生物通 - 酶抑制剂,脂肪肝,水解酶 - 2018-09-21
【每日播报】-磺脲类药物联合α-糖苷酶抑制剂的疗效
磺脲类药物促进胰岛素分泌,α-糖苷酶抑制剂抑制肠道碳水化合物吸收,二者联合,机制互补,可更好地控制T2DM患者的空腹血糖和餐后血糖。
网络 - 2022-09-09
JAMA Intern Med:5α-还原酶抑制剂增加老年男性自杀风险?
2017年5月,发表在《JAMA Intern Med》的一项由加拿大科学家进行的研究考察了5α-还原酶抑制剂与自杀倾向和抑郁之间的相关性。
环球医学 - 良性前列腺增生,5α-还原酶抑制剂,自杀 - 2017-06-05
JACC:血管紧张素转换酶抑制剂治疗高血压有种族差异
临床试验证据表明,当使用血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂为基础方案治疗时,黑人与白人相比结果较差,但是这并没有在临床实践中被评估。该研究在高血压黑人与白人患者中,评估了和比较了ACE抑制剂为基础的方案对于全因死亡率,卒中和急性心肌梗死(AMI)复合结果的比较。研究人员在城市的医疗体系进行了434646例患者的回顾性队列研究。
MedSci原创 - 血管紧张素转换酶抑制剂,高血压,种族 - 2015-09-08
EMBO Molecular Medicine:蛋白酶体抑制剂可抑制严重心肌炎
免疫蛋白酶体的抑制剂是一种免疫活性细胞中的蛋白质降解复合物,可降低炎症程度,从而降低心肌炎期间对心脏的损伤。德国心血管研究中心(DZHK)和柏林Charité - Universit?
Medicalxpress - 蛋白酶体,抑制剂,严重心肌炎 - 2018-02-27
Blood:IDH2抑制可增强蛋白酶体抑制剂的抗癌效果
中心点:IDH2是蛋白酶体抑制剂(PIs)的一种新合成致死靶点,在多种血液恶性肿瘤中有效。抑制NAMPT/SIRT3/IDH2通路可增强PIs的治疗效果,并克服其耐受性。摘要:蛋白酶体抑制剂(PIs)广泛用于治疗多发性骨髓瘤(MM)和套细胞淋巴瘤(MCL)。但患者常会复发,或对这类药物产生耐受性。
MedSci原创 - IDH2,蛋白酶体抑制剂,多发性骨髓瘤 - 2018-11-22
Nat Med:泛素活化酶的小分子抑制剂可以用于癌症治疗
泛素 - 蛋白酶体系统(UPS)包含了负责维持细胞内蛋白质体内平衡的酶网络。该途径的治疗潜力已经通过多个UPS调节剂的临床成功得到证实,包括蛋白酶体抑制剂和免疫调节性酰亚胺药物(IMiD)等。
MedSci原创 - 肿瘤,泛素化 - 2018-01-17
Blood:γ分泌酶抑制剂可增强BCMA靶向CAR T细胞疗法的功效
小分子γ分泌酶抑制剂可增加骨髓瘤细胞表面的BCMA表达量,进而增强CAR-T细胞的功效。
MedSci原创 - 分泌酶抑制剂,BCMA,CAR,T细胞疗法,多发性骨髓瘤 - 2019-10-01
Hepatology:HCV患者或可不必使用蛋白酶抑制剂进行治疗
目前HCVⅠ型的初治病人的治疗方案为一个三联的治疗 方案,包括了聚乙二醇干扰素,利巴韦林和一种蛋白酶抑制剂。这部分病人是否还需要服用蛋白酶抑制剂目前未知。来 自美国亚特兰大医疗中心的研究人员对此进行了研究。研究结果发现HCVⅠ型感染且病毒载量较低(<600000IU/m
MedSci原创 - HCV,蛋白酶抑制剂 - 2014-01-01
广东省医疗机构神经氨酸酶抑制剂临床用药指引(试行)
、深圳市卫生和人口计划生育委员会,佛山市顺德区人口和卫生药品监督局,部属、省属医药院校附属医院和厅直属医院: 为进一步加强全省人感染H7N9禽流感医疗救治工作,减少重症病例出现,科学使用神经氨酸酶抑制剂(包括奥司他韦、扎那米韦和帕拉米韦等),我厅组织制定了《广东省医疗机构神经氨酸酶抑制剂临床用药指引(试行)》,现印发给你们,供临床参考,
广东省卫生厅 - 神经氨酸酶抑制剂,临床用药指引,广东 - 2013-05-13
BMJ:神经氨酸酶抑制剂抗流感的疗效基于“错误的”分析结论?
统计学研究人员发现,2009-2010年甲型H1N1流感大流行期间,神经氨酸酶抑制剂治疗可降低成年住院患者死亡风险的结论,是基于错误的分析得出的。一项由奥司他韦生产商罗氏公司资助的研究结果发现,早期使用神经氨酸酶抑制剂可显著降低流感患者死亡率。该结果发表在3月19日的Lancet Respir Med上。(点击阅读此文章)。
dxy - 神经氨酸酶抑制剂,BMJ,流感 - 2014-03-20
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