口服PROTAC疗法：目前有哪些靶点的药物在研发过程中？
在过去的五年里，至少有超过25种PROTACs已经开始临床试验，但是其中只有少数是口服生物可利用的。以下是目前正在进行临床试验的口服生物可利用PROTACs总结：
网络 - 靶点，药物靶点，PROTAC - 2023-09-24
PROTAC降解剂Vepdegestrant对ER+/HER2-晚期乳腺癌患者有明显获益
在平均随访13.8个月时，Vepdegestran在所有剂量组患者中（共83名患者）共产生了36.1%的临床获益率（临床获益率是指在接受治疗的患者中，因治疗而出现临床获益的比例，包括病情缓解、疾病稳定
盛诺一家 - 乳腺癌，ER阳性乳腺癌，PROTAC降解剂，Vepdegestrant - 2023-11-04
邓迪大学与勃林格殷格翰合作通过opnMe.com免费提供PROTAC化合物
由邓迪大学开发的一个PROTAC化合物现由制药企业勃林格殷格翰通过其科学众包平台opnMe.com免费提供。OpnMe平台为科学界提供精选分子的免费及开放获取途径，以加速推进研究
美通社 - 邓迪大学，勃林格殷格翰 - 2019-01-10
JMC：发现第一个乳酸脱氢酶 PROTAC 降解剂有望用于胰腺癌治疗
肿瘤的能量代谢不仅为肿瘤的快速生长提供了能量需求，也为肿瘤的生长提供了大量的物质原料，如磷酸核糖，非必需氨基酸，脂质合成前体等。因此阻断肿瘤的能量代谢可以导致肿瘤细胞的死亡
精准药物 - 胰腺癌 - 2022-12-26
J Med Chem: 双PROTAC来了：我国学者首次提出双重靶向降解（Dual PROTACs）药物设计新概念
近日，华中科技大学同济药学院李华教授、周宜荣副教授和沈阳药科大学无涯创新学院陈丽霞教授作为共同通讯作者，在药物化学顶级期刊 Journal of Medicinal Chemistry 发表了题为：R
“E药世界”公众号 - 肿瘤，PROTAC - 2021-06-01
JMC：新型选择性强效靶向ERα的PROTAC降解剂，体内外有效克服乳腺癌激素治疗耐药
新型选择性强效靶向ERα的PROTAC降解剂，体内外有效克服乳腺癌激素治疗耐药。
网络 - 耐药，PROTAC降解剂，乳腺癌激素 - 2023-05-18
Arvinas宣布启动1期临床研究，评估其靶向雌激素受体的PROTAC蛋白质降解剂ARV-471治疗乳腺癌的活性
ARV-471（一种口服雌激素受体（ER）靶向PROTAC蛋白质降解剂）的1期临床试验将评估ARV-471在局部晚期或转移性ER阳性/ HER2阴性乳腺癌患者中的安全性、耐受性和药代动力学。
MedSci原创 - Arvinas，雌激素受体，PROTAC，蛋白质降解剂，ARV-471，乳腺癌 - 2019-08-28
Nature:针对前列腺癌的PROTACs已进入临床试验！或将开启蛋白靶向降解治疗癌症新篇章！
自PROTAC策略问世以来可谓备受关注，而在近日，Arvinas公司宣布，将于今年年中启动关于PROTAC策略治疗前列腺癌的临床试验，该试验将持续约9个月。不仅如此，Arvinas公司还声称有体内证据表明PROTAC可降低小鼠大脑中的tau蛋白，将其tau蛋白质降解剂直接注入小鼠海马体后，将tau水平降低了50％。
转化医学网 - 靶向治疗，癌症，蛋白 - 2019-03-27
Nat Commun | 上海药物所合成可用于肿瘤特异性蛋白降解和乳腺癌治疗的高分子蛋白降解剂
该研究成果提出了一种特异性递送PROTAC分子至肿瘤部位的通用型纳米平台，并证实了其抗肿瘤潜能。
网络 - 肿瘤，乳腺癌，蛋白降解剂 - 2022-07-29
Cell Res：用新型蛋白质靶向降解技术克服Ibrutinib耐药的B细胞恶性肿瘤
2018年6月6日，清华大学药学院饶燏课题组与免疫学研究所刘万里课题组合作在《细胞研究》（Cell Research）期刊在线发表了最新研究成果《利用靶向PROTAC技术克服Ibrutinib耐药B细胞恶性肿瘤的全新治疗方案
清华免疫 - 靶向降解，B细胞恶性肿瘤，耐药 - 2018-06-13
JMC：靶向内分泌耐药乳腺癌PROTACs药物研究新进展
蛋白水解靶向嵌合体技术作为一种新的药物发现策略，已广泛应用于多种致病蛋白质的靶向降解，为克服耐药性提供了新思路。
精准药物 - 乳腺癌，PROTACs - 2023-06-13
ARV-110治疗转移性去势抵抗性前列腺癌
Arvinas是一家基于目标蛋白质降解开发新一类药物的生物技术公司，近日宣布美国食品和药品管理局（FDA）已经批准该公司旗下ARV-110的研究性新药申请（IND），ARV-110是一种口服雄激素受体（AR）蛋白质降解剂，用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者。Arvinas预计将在今年第一季度开始参加ARV-110的I期临床试验。
MedSci原创 - 前列腺癌，ARV-110，蛋白质降解 - 2019-01-06
Nat Rev Drug Discov：激酶抑制剂药物路在何方？
今天《自然药物发现》杂志发表一篇由哈佛大学医学院两位学者撰写的文章（链接 ），介绍当前激酶抑制剂药物研发趋势、面临挑战、以及业界解决这些问题的技术革新。现在激酶抑制剂开始从肿瘤向其它疾病扩张、在肿瘤内部也从传统的受体激酶向更广泛的如转录激酶扩展。激酶抑制剂的主要问题包括病人耐药速度较快、靶点确证技术难度大、化合物选择性差等。针对这些难题业界的技术创新包括寻找更多与不可逆抑制剂反应的丝氨酸、开发蛋白
美中药源 - 药物 - 2018-03-22
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