大环c-Met抑制剂及与其它分子结构比较
一类新颖的c-Met大环分子 (设计之初参考了两个reference分子)，不过也并不是一开始就奔着大环来做，也是在优化过程中大环化成为一个选项，并最终证明解决了细胞活性较差的问题。
精准药物 - Capmatinib结合模式model，Tepotinib结合模式共晶，Savolitinib结合模式共晶 - 2022-11-28
JAK1 抑制剂治疗克罗恩病
本期杂志中， Loftus 等人报告了乌帕替尼（一种抑制 Janus 激酶 [JAK1] 蛋白的小分子药物）治疗中重度克罗恩病的三项试验结果。两项是诱导治疗试验，一项是维持治疗试验。
消化界 - 克罗恩病，JAK1抑制剂 - 2023-07-07
Blood：JAK1/2抑制剂与BCL2抑制剂联用或能打破骨髓微环境的保护作用
为了更好地了解骨髓微环境对AML药物反应的影响，来自芬兰、挪威、西班牙的研究人员对304种抑制剂（包括已批准和正在临床实验中）进行了综合评价；并比较了他们在骨髓基质衍生条件和在标准培养条件下，原发性AML
MedSci原创 - 白血病，骨髓微环境 - 2017-06-19
免疫抑制剂相关儿童重度牙周炎1例
免疫抑制剂是一类可抑制机体免疫反应的药物，其在临床上主要用于防止器官移植后的排异反应及自身免疫性疾病的治疗。免疫抑制剂除了会出现骨髓抑制、肝功受损等全身副作用，还会导致口腔局部的病变
临床口腔医学杂志 - 免疫抑制，牙周炎 - 2020-05-07
J Clin Invest：MEK抑制剂 cobimetinib联合PD-L1抑制剂 atezolizumab可延长胆道癌(BTC)的PFS
研究表明，与atezolizumab单药治疗相比，atezolizumab + cobimetinib联合治疗延长了PFS，但两组的低应答率也表明了BTC的免疫耐受特性。
MedSci原创 - MEK抑制剂 cobimetinib，PD-L1抑制剂 atezolizumab，胆道癌(BTC) - 2022-01-07
C位出道 原研登峰｜PD-L1抑制剂一线治疗ES-SCLC研究深入解读—CAPSTONE-1与CASPIAN哪个是C位？
我国自主研发的全新一代PD-L1抑制剂阿得贝利单抗联合化疗一线治疗广泛期小细胞肺癌（ES-SCLC）适应症获NMPA批准上市。
网络 - 阿得贝利单抗 - 2023-08-11
Blood：CRM1抑制剂治疗急性白血病
抑制这一蛋白质家族的药物叫KPT-SINEs，能靶向调控运输蛋白——CRM1。在急性髓细胞性白血病（AML）细胞和动物模型研究中，研究人员发现这些药物能抑制白血病细胞增殖，阻断细胞分裂并诱导细胞死亡和分化。 在AML动物模型中，与对照组相比，KPT-
生物谷 - Blood，白血病，CRM1抑制剂 - 2012-06-20
CK1激酶高效选择性抑制剂的发现
蛋白激酶介导的蛋白质磷酸化是细胞中许多信号通路激活和失活的中心。因此，各种蛋白激酶的异常往往与许多疾病的起始和进展有关，特别是癌症相关疾病。
精准药物 - 蛋白激酶，蛋白质磷酸化，CK1激酶 - 2023-02-01
【JMC】高效低毒-靶向线粒体Mcl-1抑制剂的开发
作者基于课题组的前期工作设计了一种β-咔啉与金属配位的复合物9，可靶向线粒体Mcl-1，单药或与ABT-199（Bcl-2抑制剂）联用时显示出良好的抗肿瘤活性。
精准药物 - MCL-1抑制剂 - 2023-07-07
默沙东口服PCSK9抑制剂IIb期研究成功，显著降低LDL-C
3月6日，默沙东宣布，MK-0616在IIb期研究中显著降低了高胆固醇血症患者的低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C），有望成为全球首款口服PCSK9抑制剂。
MedSci原创 - PCSK9抑制剂，MK-0616 - 2023-03-07
FDA授予补体C5抑制剂Zimura快速通道资格：治疗干性AMD
IVERIC生物制药公司近日表示，FDA已授予补体C5抑制剂Zimura（聚乙二醇化avacincaptad）快速通道资格，用于治疗干性老年黄斑变性（AMD）的地理萎缩（GA）。
MedSci原创 - 快速通道资格，干性AMD，Zimura - 2020-04-05
Nature：MTH1抑制剂，癌症治疗新策略
之前的研究表明MTH1酶能通过选择性清除NTP池中的氧化核苷酸，减轻这一问题，近期一研究组又再次证明了这一点，MTH1酶并不是正常细胞所必需的，而是癌细胞生存所需要的
生物通 - 细胞代谢，癌症 - 2014-04-04
Braz J Med Biol Res：SKPin C1是一种有效抑制MM异常增殖和永生化的抑制剂
已开发出一种S期激酶相关蛋白2（Skp2）抑制剂，命名为SKPin C1，并证实其对转移性黑素瘤细胞具有抑制作用。本研究旨在确定SKPin C1对MM的影响。将正常B淋巴细胞，THP-1细胞和MM U266和RPMI 8226细胞暴露于各种剂量的SKPin C1
网络 - 2019-05-02
PD-1/PD-L1抑制剂市场再添一员！阿斯利康PD-L1抑制剂Imfinzi获FDA加速批准
2017年5月3日讯/生物谷BIOON/--近日，PD-1/PD-L1抑制剂竞技场迎来了第五名玩家，阿斯利康PD-L1单抗Imfinzi (durvalumab)获得美国FDA加速批准，用于治疗晚期或转移性尿路上皮癌durvalumab是一种全人源化单克隆抗体，靶向细胞程序性死亡因子配体1（PD-L1）。值得一提的是，这是PD-1/PD-L1单抗市场上第五个产品，也是继罗氏、默克/
生物谷 - 阿斯利康 - 2017-05-10
ASCO 2016：c-Met抑制剂Tepotinib 用于亚洲晚期肝癌现优势
来自解放军八一医院院长秦叔逵团队有关新型高选择性 c-Met 小分子抑制剂——Tepotinib 在亚洲晚期肝细胞癌中的安全性和疗效评价将在芝加哥当地时间 6 月 4 日壁报展出。该开放性 Ib/II 期临床研究 Ib 期主要评价 Tepotinib 在晚期肝细胞癌中的安全性、疗效和药代动力学，确定推荐剂量；II 期主要对比 Tepotinib 和索拉菲尼作为一线治疗 c-Met
MedSci原创 - 肝癌Tepotinib - 2016-06-10
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