第三代抗肿瘤EGFR抑制剂获批进入临床研究
2017-10-16 黄辛 中国科学报
10月12日，记者从中国科学院上海药物研究所获悉，由该所丁健课题组、耿美玉课题组与中国科学院广州生物医药与健康研究院和江苏奥赛康药业有限公司共同开发的抗肿瘤1类新药ASK120067，日前获得国家食品药品监督管理总局颁发的临床试验批件，获批将开展临床试验。
10月12日，记者从中国科学院上海药物研究所获悉，由该所丁健课题组、耿美玉课题组与中国科学院广州生物医药与健康研究院和江苏奥赛康药业有限公司共同开发的抗肿瘤1类新药ASK120067，日前获得国家食品药品监督管理总局颁发的临床试验批件，获批将开展临床试验。
非小细胞肺癌（NSCLC）占肺癌总数的85%以上，具有发病率高、死亡率高的特点。第一代表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂（如吉非替尼、厄洛替尼）已上市用于NSCLC的治疗，并成为NSCLC个性化治疗的成功典范，但是耐药问题严重限制其使用，其中最常见的耐药机制为EGFR T790M点突变，占病人获得性耐药的50%以上。因此，开发选择性抑制EGFR T790M耐药突变、而对野生型EGFR抑制活性较弱的第三代EGFR抑制剂，成为新的临床需求和研究热点。
ASK120067是靶向设计合成的第三代EGFR抑制剂，具有自主知识产权。其可强效抑制EGFR耐药突变（T790M）、EGFR敏感突变（如L858R， exon19del）以及EGFR双突变的激酶活性，抑制多种含EGFR突变的肿瘤细胞的体外增殖、促进细胞发生凋亡。在动物实验中，ASK120067也显示出良好抗肿瘤活性，可显着抑制多种含EGFR突变的肿瘤细胞的体内生长，其中部分荷瘤小鼠给药一段时间后肿瘤完全消失；此外，在含有EGFR T790M突变的患者原代肿瘤组织的小鼠移植模型（PDX模型）中，ASK120067亦显示出强效抑制作用。同时，分子、细胞和动物实验结果显示ASK120067对野生型EGFR激酶抑制活性弱，对表达野生型EGFR的肿瘤细胞体外和体内生长的抑制活性显着弱于EGFR突变细胞，表明其具有良好的选择性。
中国工程院院士丁健表示，该品种疗效显着，生物标志物明确，具有良好的安全性和代谢特征，因而具有良好成药前景。该项目生物标志物研究获得中科院战略性先导科技专项资助。
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