Chem：上海交大肖泽宇/张健团队开发DNA“模块化”可编程策略，构筑双价配体实现对受体激活的精细调控
双价配体分子可以调控的蛋白受体众多，如G蛋白偶联受体（GPCR）、激酶、离子通道、氧化酶以及二聚化蛋白等。由于在药物研发上的优势，双价配体分子越来越受到国际各大研究机构的关注。
“生物世界”公众号 - 张健，双价配体，肖泽宇 - 2023-01-18
【JMC】从高亲合力大环肽到小分子先导的生成策略
使用“肽到小分子”策略，成功地鉴定了一种新型的具有细胞活性的选择性小分子NNMT抑制剂，且该策略不依赖于传统化合物库筛选。所得到的小分子14具有比模板肽1更高的抑制活性，且分子量仅为肽的一半。
精准药物 - 活性大环肽1的鉴定和结构分析，大环肽1的药效团分析，于药效团的小分子配体设计及实验评估 - 2022-12-03
【佳作分享】美国Icahn医学院Marta Filizola小组JCIM期刊论文：深度学习生成模型助力新型镇痛药物的从头设计
小组基于公开的化合物数据库和KOR的结构与功能信息，使用深度学习生成模型，从头设计新型Kappa型阿片受体拮抗剂，并通过化学合成与细胞实验验证其高亲合力与药效。
ComputArt计算有乐趣 - 镇痛药 - 2023-09-13
PLoS One：南五味子提取的木酚素的镇静机制
目的：传统的中药南五味子(KL)已广泛用于治疗失眠。本研究的目的是探讨南五味子的镇静、催眠作用。原料和方法：南五味子的成分通过HPLC-TOF-MS进行评估，通过生物信息学分析，包括相似演算法(SEA)对接，同源建模，分子对接和基于配体的药效团等，发现潜在的靶标，并构造其三维结构筛选南五味子化合物中潜在的配体化合物
MedSci原创 - 南五味子，木酚素，5-HT1AR受体激动剂 - 2015-06-16
J Med Chem: 双PROTAC来了：我国学者首次提出双重靶向降解（Dual PROTACs）药物设计新概念
近日，华中科技大学同济药学院李华教授、周宜荣副教授和沈阳药科大学无涯创新学院陈丽霞教授作为共同通讯作者，在药物化学顶级期刊 Journal of Medicinal Chemistry 发表了题为：R
“E药世界”公众号 - 肿瘤，PROTAC - 2021-06-01
Cell：孙金鹏/邵振华/李乾/王越团队合作开发治疗精神分裂症的TAAR1靶向新药物
该研究为靶向TAAR1治疗精神分裂症的候选化合物设计及药物开发改造提供了重要参考。
iNature - 精神分裂症，TAAR1 - 2023-11-15
Nat Chem Biol：中科院研究人员发现血栓素A2受体结构揭示抗心血管疾病药物作用机制
近日，中国科学院上海药物研究所在抗心血管疾病药物靶点的结构和功能研究方面取得重要进展——首次测定了血栓素A2受体TP分别与两种抑制剂结合的高分辨率三维结构，揭示了该受体与多种药物分子的相互作用机制，为治疗心血管疾病的药物研发提供了重要的依据
细胞 - A2受体，前列腺素，心血管 - 2018-12-06
Nature：抗肥胖药物靶点研究获新突破
近日，中国科学院上海药物研究所吴蓓丽课题组在抗肥胖药物靶点的结构和功能研究方面取得重要进展，首次测定了神经肽Y受体Y1R分别与两种抑制剂结合的高分辨率三维结构，揭示了该受体与多种药物分子的相互作用机制，为治疗肥胖和糖尿病等疾病的药物研发提供了重要的依据。
中科院上海药物所 - 神经肽Y受体，肥胖，糖尿病 - 2018-04-19
一文读懂：蛋白降解靶向嵌合体（PROTAC）
靶向蛋白质降解（TPD）是一种新兴的治疗方法，因其在治疗上可以调节传统小分子难以靶向的蛋白质而备受关注。蛋白降解靶向嵌合体（PROTAC）是利用细胞内天然的蛋白降解体系——泛素蛋白酶系统（UPS）实现
小药说药 - PROTAC - 2023-02-28
Cell：上科大团队揭示GPCR多重药理学分子机制
北京时间2月2日，来自上海科技大学iHuman研究所的研究团队联合美国美国北卡莱罗纳大学教堂山分校的研究人员在Cell杂志上发表了题为“5-HT2C Receptor Structures Revealthe Structural Basis of GPCR Polypharmacology”的研究论文，解析了与肥胖、精神类疾病密切相关靶点——五羟色胺2C受体的三维精细结构，并以此为线索，揭示了
BioArt - CEL，GPCR - 2018-02-02
JMC封面：福州大学徐芃/李金宇/黄明东等发现2款老药可以靶向尿激酶受体，具有抗肿瘤新用途
JMC封面：福州大学徐芃/李金宇/黄明东等发现2款老药可以靶向尿激酶受体，具有抗肿瘤新用途
精准药物 - 抗肿瘤新药，格列本脲，地尔硫卓，尿激酶受体 - 2023-05-03
Arterioscl Throm Vas Biol:另类研究——来自蛇毒的新型抗血小板药
6月8日，在线发表于《ATVB》杂志的一项台湾研究显示，研究人员已经设计出了基于蛇毒的更安全的抗血小板药物。
嘉音 - 蛇毒，抗血小板 - 2017-06-29
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