Cancer Discov:CDK7抑制剂能够通过MED1去激活抑制去势抵抗性前列腺癌
研究发现,MED1在T1457能够产生CDK-7依赖的磷酸化,并能够在超
MedSci原创 - 前列腺癌,抑制剂,蛋白 - 2019-09-26
2019年AACR年会:Syros将展示选择性CDK7抑制剂SY-1365的最新临床前数据
Syros制药公司是控制基因表达的药物开发领域的领导者,近日宣布将在美国癌症研究协会(AACR)年会上展示SY-1365的最新临床前数据,SY-1365是其首个选择性细胞周期蛋白依赖性激酶7(CDK7)抑制剂,目前正在进行针对卵巢癌和乳腺癌的I期临床试验。
网络 - CDK7抑制剂,SY-1365,卵巢癌 - 2019-02-28
【综述】选择性CDK抑制剂的研究进展
CDK是一类丝氨酸/苏氨酸激酶,在细胞周期调节及细胞转录过程中发挥关键作用。CDK活性的失调与肿瘤的发生发展密切相关,以CDK为靶点设计抗肿瘤药物是一大研究热点。
精准药物 - CDK4/6抑制剂,CDK1抑制剂,CDK2抑制剂 - 2022-11-10
CDK4/6抑制剂“三兄弟”,谁领风骚
内分泌治疗是绝经后激素受体阳性,HER2阴性晚期乳腺癌患者标准治疗,其中芳香化酶抑制剂(AI)是首选的一线方案。CDK4/6抑制剂是近三五年里冉冉升起的抗癌“神药”,正在迅速改变激素受体(HR)阳性人表皮生长因子受体2(HER2)阴性(HR + HER2-)晚期乳腺癌的治疗格局,有效地克
MedSci原创 - CDK4/6,抑制剂 - 2018-10-16
Cell:CDK7可能成为三阴性乳腺癌划时代性靶点
背景介绍 CDK7是个跟细胞周期有关的蛋白激酶, THZ1是CDK7共价抑制剂。其实这个分子还有控制转录起始和延伸的作用。作者之前的团队报道过靶向CDK7的肿瘤治疗效应。这篇文章是一个延续性研究,在三阴性乳腺癌,发现了那么一簇基因,他们的表达受到CDK7的转录调控,CDK7抑制,这些基因也异常敏感。研究内容 第一部分:CDK7抑制剂(THZ1),选择性对三阴性乳腺癌发挥
MedSci原创 - 三阴性乳腺癌,CDK7 - 2015-09-25
辉瑞CDK4/6抑制剂palbociclib II期达主要终点
辉瑞(Pfizer)4月6日公布了实验性抗癌药palbociclib一项II期研究(PD-0332991)的数据。该项研究在绝经后女性雌激素受体阳性(ER+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)局部晚期或转移性乳腺癌患者中开展,研究数据表明,与标准治疗药物曲唑(letrozole)治疗组相比,palbociclib+letrozole联合用药组疾病无进展生存期(PFS)取得了统计学意义的显著延
生物谷 - 新药,FDA - 2014-04-08
CDK4/6抑制剂前途,乳腺癌免疫疗法值得期待
ABC共识囊括了逆转肿瘤耐药的药物以及更多用于进展期乳腺癌的治疗方法。目前临床面临很多挑战,即部分患者在治疗一段时间后,肿瘤会对临床治疗用药产生耐药。而研究发现一些新药能够逆转肿瘤耐药现象,增加进展期乳腺癌患者的缓解率、疾病控制时间以及总生存期。这告诉我们,理解疾病的生理进程和生物靶点是很重要的,这可以帮助我们改善对疾病的疗法,随着对乳腺癌的进一步了解,我相信未来这是一个可以治愈的疾病。
肿瘤资讯 - CDK4/6抑制剂,免疫疗法,乳腺癌 - 2019-12-06
Nature:CDK4/6抑制剂--ER+乳腺癌治疗新选择!
细胞周期的失调是肿瘤生长和转移的典型标志之一,通过CDK抑制剂重新建立细胞周期的调控在肿瘤靶向治疗的发展中已经成为有吸引力的方向。2015年美国FDA基于一项名为PALOMA-1的II期研究,批准了首创CDK4/6抑制剂-palbociclib用于ER+/HER2-晚期乳腺癌的一线治疗。
全球肿瘤医生网 - 周期蛋白依赖性激酶,乳腺癌 - 2017-10-31
CANCER RES:三阴性乳腺癌高表达CDK7与不良预后有关,可作为治疗靶点
CANCER RES近期发表了一篇文章,研究细胞周期相关酶CDK7作为三阴性乳腺癌潜在治疗靶点的可行性。
MedSci原创 - 三阴性乳腺癌,CDK7,预后不良 - 2017-07-22
【JACS】ABPP平台助力发现靶向蛋氨酸的CDK4共价抑制剂
针对特定氨基酸残基的共价小分子及探针能够帮助发现新的药物并提供作用机制的信息,目前这种基于活性的蛋白质组分析技术中使用的探针大多针对亲核性的半胱氨酸、赖氨酸、谷氨酸/天冬氨酸等。
精准药物 - ABPP,CDK4共价抑制剂 - 2022-12-17
选择性PARP7抑制剂研发进展
近期PARP7被报道为抑制IFN-I信号传导以响应胞质NA传感器配体和几种类型的RNA病毒的主要AHR调控基因。
精准药物 - 炎症性疾病,monoPARP蛋白 - 2023-01-16
“重磅抗癌药”CDK4/6抑制剂竟然也是免疫疗法
自2015年全球首个CDK4/6抑制剂获批以来,年销售超过20亿美元的“成绩”让这类抗癌药物备受瞩目。近日,发表在Nature杂志上的一项重要成果发现了CDK4/6抑制剂一种意外的机制——激活抗肿瘤免疫力。这一结论与先前的一些观点恰恰相反,且证明了这类药物也是一种免疫疗法。
生物探索 - 抗癌药,免疫疗法,肿瘤 - 2017-08-20
Cell Death Dis:CDK4/6抑制剂联合PARP抑制剂或可进一步提高乳腺癌的治疗效果
目前,通过抑制PARP的表达靶向癌症中的DNA损伤反应是一种重要的癌症治疗策略。然而PARP抑制剂并不能使所有患者受益,所以
MedSci原创 - 乳腺癌,CDK4/6抑制剂,PARP抑制剂 - 2020-04-19
CDK4/6抑制剂在乳腺癌治疗中耐药机制和改进策略
乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤,约占全球所有恶性肿瘤的24.5%。乳腺癌根据雌激素受体(ER)、孕激素受体(PR)和HER2状态分为三个亚型:激素受体(HR)阳性、HER2阳性和三阴性亚型。其中,HR阳
同写意Biotech - 乳腺癌,CDK4/6抑制剂 - 2022-10-12
辉瑞的CDK4/6抑制剂Ibrance,获英国NICE批准治疗乳腺癌
辉瑞公司(Pfizer)宣布英国国家卫生与医疗研究院(NICE)批准其细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4 / 6)抑制剂Ibrance(palbociclib),用于接受过内分泌治疗、荷尔蒙受体阳性
MedSci原创 - 辉瑞,CDK4/6抑制剂,Ibrance,英国NICE,乳腺癌 - 2020-01-18
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