新型PARP抑制剂Stenoparib:在临床前研究中显示出抗新冠病毒活性!

2020-08-26 Allan MedSci原创

一系列的临床前研究表明,Stenoparib在LLC-MK2细胞中显示对冠状病毒SARS-Cov-2的抑制活性。

制药公司Oncology Venture今日宣布,其新型PARP抑制剂Stenoparib(以前称为2X-121)已在北亚利桑那大学(NAU)的病原体和微生物组研究所进行了临床前研究,结果显示,Stenoparib具有抗冠状病毒的体外活性。基于这些发现,Oncology Venture计划将该化合物作为COVID-19的潜在疗法推进到人体临床试验。

Stenoparib(2X-121)是Poly ADP-核糖聚合酶(PARP)的新型小分子(口服)靶向抑制剂,PARP是一种在癌细胞中活跃的关键DNA损伤修复酶,PARP-1的缺失使细胞对DNA损伤因子易感, 可能参与肿瘤的发生。

一系列的临床前研究表明,Stenoparib在LLC-MK2细胞中显示对冠状病毒SARS-Cov-2的抑制活性。此外,Stenoparib与remdesivir联用可有效抑制VERO E6细胞中的SARS-Cov-2病毒,两种药物通过独特但不同的作用机制靶向病毒:Remdesivir会阻断RNA复制酶,而Stenoparib作为PARP1 / PARP2(聚ADP-核糖聚合酶)和tankyrase 1和2的抑制剂会抑制病毒的装配,并抑制病毒感染对人体的负面影响,例如细胞因子风暴。

Oncology Venture首席执行官Steve R. Carchedi说:“我们对Stenoparib的临床前研究结果感到非常兴奋,这项研究表明它有望称为COVID-19的潜在疗法。我们打算与FDA和NIH合作,尽快将Stenoparib推进到COVID-19临床试验”。

 

原始出处:

https://www.firstwordpharma.com/node/1752332?tsid=4



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  1. 2020-08-27 ms4000002082197205

    标记一下回头来看

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  2. 2020-08-27 ms6000000974649054

    PARP抑制剂很有前景

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  3. 2020-08-27 14818eb4m67暂无昵称

    学习了

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  4. 2020-08-27 ms7000000689223974

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