Blood：ADAMTS13物种间高度保守的变构调节！
在功能上，完全变构调节型ADAMTS13仅需要不超过3次的远端血小板反应蛋白重复。摘要：金属蛋白酶ADAMTS13可通过裂解富含血小板的血栓中的血管性血友病因子（VWF）来预防微血管血栓形成，而裂解依赖于底物VWF对ADAMTS13的变构激活。
MedSci原创 - ADMTS13，变构调节，vWF，结构域 - 2019-02-07
Nature：正向变构调节剂（PAM）有望成为新型非阿片类止痛药
慢性疼痛仍然是全球普遍存在的健康负担，目前阿片类药物是治疗中度至严重急性疼痛的处方最广泛的止痛药之一，但这些止痛药的使用往往会表现出严重的不良反应，比如呼吸抑制、恶心和便秘，以及成瘾和耐受性。
MedSci原创 - 止痛药，非阿片类止痛药 - 2021-09-09
Sci Signal：TRPA1 离子通道的变构门控机制
TRPA1是一种温敏离子通道，它可以被多种环境中的刺激物和损伤或炎症释放的分子通过变构机制激活。
学术经纬 - TRPA1，慢性疼痛，瘙痒 - 2018-01-29
SHP1变构激活剂的最新研究进展
蛋白酪氨酸激酶（PTK）是过去20年抗肿瘤药物靶标中最为成功的靶标群，然而，与PTK共同参与调控蛋白酪氨酸磷酸化、去磷酸化动态平衡的蛋白酪氨酸磷酸酶（PTP），一直被认为是“不可成药”的靶点。
精准药物 - 化合物3b的生化性质，蛋白酪氨酸磷酸酶 - 2023-01-10
Nat Cancer：JBJ-09-063：非小细胞肺癌治疗的潜在EGFR变构抑制剂
肺癌是全球癌症相关死亡的主要原因之一，非小细胞肺癌（NSCLC）占所有肺癌的85%。
MedSci原创 - 非小细胞肺癌，EGFR，JBJ-09-063 - 2022-04-27
PNAS：发现有效抑制胰腺癌发展的新型PGAM1变构抑制剂
胰腺导管腺癌（Pancreaticductal adenocarcinoma，PDAC），被称为 “癌中之王”，死亡率极高，全球长期存活率在所有实体瘤中持续最低，其发病率也逐年提高，预计至 2030 年胰腺癌将居癌症死亡原因第二位，严重威胁人类健康。针对胰腺癌，根治性手术切除是唯一有效的根治手段，然而大部分患者在确诊时已无根治手术机会，胰腺癌的综合治疗是大多数胰腺癌患者的首选方案。目前的主流治疗手
BioArt - 胰腺癌，新型PGAM1变构抑制剂，治疗 - 2019-11-05
武田将从Nimbus Therapeutics收购处于后期的潜在同类最优口服变构TYK2抑制剂NDI-034858
NDI-034858的银屑病3期研究预计将于2023年开始，它有望在银屑病以及其他包括炎症性肠病、银屑病关节炎和系统性红斑狼疮在内的多种免疫介导疾病方面显示出一流的疗效和安全性
网络 - 银屑病，武田制药产品研发，武田，武田制药 - 2022-12-16
银屑病治疗新突破“口”——全球首个口服TYK2变构抑制剂颂狄多在中国获批
其中，全球首创的TYK2变构抑制剂氘可来昔替尼作为新型小分子靶向药物的一大代表，因其独特靶点和机制受到国内外众多临床医师关注。百时美施贵宝
皮肤新前沿 - 银屑病 - 2024-01-26
Blood：FXII和激肽原与gC1qR/C1QBP/P32的不对称组装受变构调控
在复合物中，XII因子纤连蛋白II型结构域与gC1qR的晶体结构表现为不对称的相互作用，并结合Zn2+离子；gC1qR将XII因子和激肽原簇聚合成更高阶的三元复合物。
MedSci原创 - FXII，接触系统，激肽释放酶原，Zn2+，gC1qR - 2020-06-20
全球首款口服TYK2变构抑制剂颂狄多（氘可来昔替尼片）中国获批
全球首个酪氨酸激酶2（TYK2）变构抑制剂颂狄多（氘可来昔替尼片）获得国家药品监督管理局（NMPA）批准，适用于适合系统治疗或光疗的成年中重度斑块状银屑病患者。
百时美施贵宝 - 银屑病，氘可来昔替尼 - 2023-10-20
JACS | 罗成/王方军等报道小分子抑制剂诱导的CDK-Cyclin K变构激活解离新机制
小分子抑制剂诱导的CDK-Cyclin K变构激活解离新机制。
网络 - 新机制，小分子抑制剂，CDK-Cyclin K变构激活 - 2023-05-25
Circulation：血压调节新机制
血压（BP）受中枢神经系统、肾脏和血管水平的调节，但是Nox2在BP调节中的细胞特异性作用尚未可知。近期，一项发表在杂志Ci
MedSci原创 - 血压，骨髓细胞，内皮细胞，NOX2 - 2017-03-19
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