关于阿莫西林/克拉维酸钾,你至少要知道这3点!

2021-11-25 关0027 MedSci原创

多年临床应用提示,降低A/CA复方制剂中的克拉维酸比例可降低患者的肝毒性,稳定阿莫西林的量同时减少克拉维酸钾的量可实现临床和细菌学疗效,降低药物成本,同时减轻肝功能损伤程度。

| 阿莫西林/克拉维酸钾作用机制

 

1.阿莫西林的特点

 

阿莫西林(Amoxicillin),又称羟氨苄青霉素,是一种广谱半合成青霉素类药物,属于β-内酰胺类抗生素对酸的抵抗力较强,不容易与血清蛋白结合,能渗入到痰液和脑脊液起到杀菌作用。

 

阿莫西林的抗菌谱与天然青霉素相似,对肺炎链球菌、化脓性链球菌、沙门氏菌、流感嗜血杆菌及肠道杆菌等革兰氏阳性菌及阴性菌均有较好的抗菌效果。阿莫西林口服吸收较好,不被食物影响,血药浓度比氨苄青霉素高出一倍,具有良好的抗菌活性,是临床治疗感染性疾病的常用药物之一。但阿司匹林易受β-内酰胺酶水解而失活。

 

2.克拉维酸钾的特点

 

克拉维酸钾是细菌产生的天然β-内酰胺酶抑制剂,其结构中含有β-内酰胺环,抗菌作用很弱,但具有强效广谱抑酶作用,单独使用无临床价值,常与β-内酰胺类抗生素合用,增强抗菌作用。克拉维酸对金黄色葡萄球菌、许多革兰阴性菌、克雷伯杆菌、普通变形杆菌和脆弱杆菌产生的β-内酰胺酶有较好的抑制作用。

 

3.阿莫西林/克拉维酸钾

 

阿莫西林/克拉维酸钾(A/CA)是β-内酰胺类/β-内酰胺酶抑制剂复合制剂。克拉维酸钾能有效抑制TEN-1、SHV-1、PSE-4、KI和K-CAZ这5种广谱和超广谱酶对阿莫西林水解。实验证明克拉维酸在10g/mL浓度以下,对阿莫西林的抑酶效率为83%~98%。A/CA增强了阿莫西林的抗菌活性以及对β-内酰胺酶的稳定性。

 

| 阿莫西林/克拉维酸钾的临床应用

 

A/CA的特点是抗菌谱广,对革兰阳性和阴性菌,需氧和厌氧菌均有抗菌作用。阿莫西林克拉维酸钾的复方制剂有多种比例组合,比例为2:1~8:1时,抑酶率相近且较好。目前我国生产的A/CA口服制剂的剂型包括片剂、分散片、咀嚼片、颗粒剂、干混悬剂以及胶囊剂。规格如下表。

 

 

                           

 

A/CA作为重要的抗感染药物已在临床广泛应用,适用于上呼吸道感染如急慢性咽炎、扁桃体炎,下呼吸道感染如急性气管-支气管炎、慢性支气管炎、肺炎、医院获得性肺炎等,尿路感染,耐多药肺结核,小儿肠系膜淋巴结炎,副伤寒甲,联合用药治疗幽门螺杆菌感染,以及蜂窝组织炎,慢性盆腔炎,儿童急性中耳炎、小儿腹泻,可降低急诊肠梗阻手术减张缝合患者术后感染发生。

 

| 阿莫西林/克拉维酸钾的不良反应

 

A/CA禁用于青霉素过敏史者,有过与A/CA有关的胆汁郁积性黄疸和肝功能障碍者,以及肾衰(肌酐清除率<30ml/min)和血液透析者。阿莫西林主要由肾排泄,约60%-80%以原型由尿排出,而克拉维酸由肾(30-50%)和非肾脏共同排泄。尽管A/CA在青霉素类药物中毒性较低,但超过规定用量长期服用者,应定期检查肝、肾、造血功能。

 

肝毒性和胃肠道反应为A/CA常见不良反应,个别患者可死于该药引起的急性肝衰竭。A/CA所致肝损害多见于老年男性,潜伏期1个月左右,肝功能检查多项明显异常,病理学检查主要表现为中央区黄疸淤积、汇管区炎性浸润,病程2个月左右。

 

多年临床应用提示,降低A/CA复方制剂中的克拉维酸比例可降低患者的肝毒性,稳定阿莫西林的量同时减少克拉维酸钾的量可实现临床和细菌学疗效,降低药物成本,同时减轻肝功能损伤程度。

 

参考文献:
[1]王筱艳.阿莫西林与克拉维酸钾复方制剂的临床应用[J].中国处方药,2005,(12): 41-42.
[2] Kaye C M, Allen A, Perry S, et al. The clinicalpharmacokinetics of a new pharmacokinetically enhanced formulation ofamoxicillin/clavulanate[J]. Clinical therapeutics, 2001, 23(4): 578-584.
[3]王立新,崇小萌,姚尚辰,尹利辉,田冶,刘颖.阿莫西林克拉维酸钾制剂中有关物质超高效液相色谱分析方法的建立[J].中国药物评价,2021,38(04):294-298.
[4]彭凤英,唐君,阿莫西林/克拉维酸钾(16:1)缓释片治疗急性细菌性感染141例临床观察[J].第三军医大学学报,2008,(30):9.
[5]阿莫西林克拉维酸钾缓释片(16:1)临床研究者手册.

 

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